diff --git "a/\350\215\257\347\220\206\345\255\246.xmind" "b/\350\215\257\347\220\206\345\255\246.xmind" index cf2eb72..3c3868b 100644 Binary files "a/\350\215\257\347\220\206\345\255\246.xmind" and "b/\350\215\257\347\220\206\345\255\246.xmind" differ diff --git "a/\350\215\257\347\220\206\345\255\246__\350\215\257\347\211\251.txt" "b/\350\215\257\347\220\206\345\255\246__\350\215\257\347\211\251.txt" index f919670..ad95276 100644 --- "a/\350\215\257\347\220\206\345\255\246__\350\215\257\347\211\251.txt" +++ "b/\350\215\257\347\220\206\345\255\246__\350\215\257\347\211\251.txt" @@ -4,67 +4,63 @@ #notetype column:2 #deck column:3 #tags column:6 -8/jC5 问答题 药理学::药物 阿托品 "" +O0*k3 Basic+ 药理学::药物 塞来昔布 "" +8/jC5 问答题 药理学::药物 阿托品 "" >lH04 问答题 药理学::药物 乙酰胆碱

l@B(A 问答题 药理学::药物 异丙托溴铵 M2 M4受体拮抗药(M2:窦房结、心房、房室结、心室)(M4:CNS) dt,4N 问答题 药理学::药物 筒箭毒碱 "" P*t
  • 烟碱型受体激动药(Nm Nn CNS)
  • 刚开始短暂兴奋Nn受体,随后可持续抑制。
  • 短暂兴奋神经肌肉接头Nm受体,随后迅速阻断,产生肌肉麻痹
  • yR)x)|JE[$ 问答题 药理学::药物 醋甲胆碱 "" -"s9p+jM;t}#" 问答题 药理学::药物 卡巴胆碱 "" +"s9p+jM;t}#" 问答题 药理学::药物 卡巴胆碱 "可用于术后腹胀气和尿潴留" Ce]M3i7Z)> 问答题 药理学::药物 "毛果芸香碱" "" o,;m$F$+[/ 问答题 药理学::药物 毒蕈碱 -EVfF
  • 易逆性抗胆碱酯酶药
  • 体内过程:
  • 药理作用
  • 临床应用
  • 给药方式
  • 副作用
  • 解救方法:减量或用阿托品对抗
  • " +EVfF
  • 易逆性抗胆碱酯酶药
  • 体内过程:
    • 季胺类化合物,口服吸收少(生物利用率低)
    • 不易通过BBS和角膜
  • 药理作用
    • 间接作用:抑制胆碱酯酶的活性→完全拟胆碱作用→兴奋M、N胆碱受体
    • 直接作用:直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体
    • 骨骼肌兴奋作用较强(因为新斯的明还可以直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体)胃肠道平滑肌次之。
  • 临床应用
    • 治疗重症肌无力(可口服)
    • 胃肠道蠕动↑:减轻术后腹气胀和尿潴留
    • 胃肠道蠕动↑:减轻腹部手术后的肠麻痹
    • 心肌M样作用:可用于阵发性室上心动过速、对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时产生的毒性反应
  • 给药方式
    • 皮下、肌内注射给药(静脉注射有一定危险性)
  • 副作用
    • 过量导致M、N样症状:胆碱能危象、支气管哮喘、房室传导阻滞
    • 禁用于机械性肠梗阻,尿道梗阻,哮喘,帕金森症
  • 解救方法:减量或用阿托品对抗
  • " JUNRP$u/e- 问答题 药理学::药物 吡斯地明
    • 类似新斯的明
    • 治疗重症肌无力、手术后功能性胀气和尿潴留等
    qeV<
  • 易逆性抗AchE药
  • 体内过程:
    • 叔胺类化合物,脂溶性高,选择性差(注射口服均容易吸收、可通过血脑屏障)
    • 缩瞳、降低眼内压效果维持1~2天,调节痉挛现象消失快
    • 对眼的作用与毛果芸香碱相似,但较强而持久,但刺激性大
  • 药理作用
    • 兴奋M,N-R,具有中枢作用
    • 小剂量兴奋,大剂量抑制中枢AchE活性
  • 临床应用
    • 治疗急性青光眼,长期给药不易耐受。
    • 可先用本品滴眼数次,后用毛果芸香碱维持疗效
  • 给药方式
    • 滴眼液,滴眼时压迫眼内眦。
  • 副作用
    • 如果滴眼时药液流入鼻腔可造成毒性反应。全身毒性反应比新斯的明严重,大剂量中毒可致呼吸麻痹
    " -A_g5l/`SP0 问答题 药理学::药物 有机磷酸酯类 "
    • 难逆性抗胆碱酯酶药——百草枯、敌敌畏DDVP
    • 轻症中毒:M样症状为主
    • 急性中毒症状:毒蕈碱样(M)+ 烟碱样(N)症状(急性胆碱能危象)+ CNS症状
      • 针尖样瞳孔、睫状肌痉挛、视物模糊
      • 泪腺、唾液腺、胃肠道分泌增加
      • 支气管平滑肌收缩,支气管分泌增加→呼吸困难
      • 肌无力、不自主肌束抽搐 → 肌麻痹(呼吸肌麻痹)
      • CNS:意识模糊、共济失调、谵言、昏迷→呼吸中枢麻痹→呼吸抑制
    • 急性中毒治疗
      • 清除毒物:2% 碳酸氢钠溶液或1%氯化钠溶液洗胃
      • 特效药解毒:
        • 足量阿托品(M样作用对抗剂)
        • 胆碱酯酶(AChE)复活药:氯解磷定、碘解铃定——与阿托品联合用药
    • 中毒途径:皮肤、呼吸道、消化道
    • ps:阿托品化(阿托品足量用药)瞳孔不再缩小、颜面潮红、皮肤干燥、肺部湿性罗音显著减少或消失、意识障碍减轻或昏迷患者苏醒。
    " +A_g5l/`SP0 问答题 药理学::药物 有机磷酸酯类 "
    • 难逆性抗胆碱酯酶药——敌敌畏DDVP
    • 轻症中毒:M样症状为主
    • 急性中毒症状:毒蕈碱样(M)+ 烟碱样(N)症状(急性胆碱能危象)+ CNS症状
      • 针尖样瞳孔、睫状肌痉挛、视物模糊
      • 泪腺、唾液腺、胃肠道分泌增加
      • 支气管平滑肌收缩,支气管分泌增加→呼吸困难
      • 肌无力、不自主肌束抽搐 → 肌麻痹(呼吸肌麻痹)
      • CNS:意识模糊、共济失调、谵言、昏迷→呼吸中枢麻痹→呼吸抑制
    • 急性中毒治疗
      • 清除毒物:2% 碳酸氢钠溶液或1%氯化钠溶液洗胃
      • 特效药解毒:
        • M样作用对抗剂:足量阿托品
        • N样作用对抗剂:胆碱酯酶(AChE)复活药:氯解磷定、碘解磷定——与阿托品联合用药
    • 中毒途径:皮肤、呼吸道、消化道
    • ps:阿托品化(阿托品足量用药)瞳孔不再缩小、颜面潮红、皮肤干燥、肺部湿性罗音显著减少或消失、意识障碍减轻或昏迷患者苏醒。
    " ikqZw^d5oI 问答题 药理学::药物 氯解磷定 "
    • 胆碱酯酶复活药
    • 药理作用:
      • 恢复AChE的活性
      • 直接解毒作用(直接与体内游离的有机磷酸酯结合)
    • 临床应用:治疗有机磷中毒
      • 可明显缓解N样症状:迅速抑制肌震颤NM (恢复胆碱酯酶的活性在神经肌肉接头处最明显)
      • 对M样症状影响小——应与阿托品合用(对抗M样症状)
    • 给药途径
      • 肌内注射,静脉给药
      • 解毒药物应用原则:联合用药、尽早用药、足量用药、重复用药、对症用药
    • 不良反应:大剂量时会使神经肌肉传导阻滞
    " DW^n|,};z~ 问答题 药理学::药物 碘解磷定 "
    • 胆碱酯酶复活药
    • 药理作用与氯解磷定类似
    " -zXSXBL$PxX 问答题 药理学::药物 山莨菪碱 "
    • M受体阻断药
    • 体内过程:作用与阿托品类似,但是选择性高:解痉和扩血管作用强,中枢作用很弱。
    • 药理作用:主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛等
    • 给药:口服
    • 不良反应:与阿托品类似(但无中枢症状)
    " +zXSXBL$PxX 问答题 药理学::药物 山莨菪碱 "
    • M受体阻断药+解挛药
    • 体内过程:作用与阿托品类似,但是选择性高:解痉和扩血管作用强,中枢作用很弱。
    • 药理作用:主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛等
    • 给药:口服
    • 不良反应:与阿托品类似(但无中枢症状)
    " LBl_dOfO~; 问答题 药理学::药物 东莨菪碱 "
    • M受体阻断药
    • 体内过程:中枢抑制作用强(治疗量即可引起CNS抑制)外周作用较弱
    • 临床用途:可用于麻醉前给药、晕动病及帕金森病
    • 给药:口服、皮肤吸收
    • 副作用与禁忌症与阿托品相同
    " "z+cwG#:GM&" 问答题 药理学::药物 琥珀胆碱 "
    • (Nm-R阻断药)除极化型肌松药非竞争性肌松药
    • 药理作用:持续兴奋Nm-R
    • 临床应用:气管插管,食管镜,气管镜短时操作,静滴也可用于长手术
    • 给药:IV(静脉注射)作用仅持续5min
    • 不良反应:血钾过高,肌肉酸痛
    • 解救:不可用新斯的明解救
    " lXFXsSqFB9 问答题 药理学::药物
    去甲肾上腺素
    "
    • 去甲肾上腺素 = NA = α-R激动药
    • 药理作用:
      • 激动α-R、β-R(弱)→血压升高、心率减慢
      • 大剂量时升血糖
    • 临床应用:
      • 抗休克和低血压
      • 稀释后口服减轻上消化道出血
    • 给药途径:静脉滴注
    • 不良反应:局部坏死、急性肾衰竭(缩血管效应)
    • 解救:局部热敷,并用普鲁卡因或α-R阻断药酚妥拉明局部浸润注射,以扩张血管
    " Esm%@c(0ac 问答题 药理学::药物 肾上腺素 "
    • 肾上腺素 = AD = αβ-R激动药
    • 药理作用
      • 激动α-R、β-R,血压升高,心率加快
      • 舒张支气管并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质
      • 提高机体代谢
    • 临床应用
      • 过敏性休克的首选药物
      • 支气管哮喘急性发作
      • 心脏骤停
      • 血管神经性水肿
      • 青光眼
    • 给药途径:皮下、肌内、静脉注射给药
    • 不良反应
      • 心悸、血压升高
      • 禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢
    " MJLj_NiX9/ 问答题 药理学::药物 "
    异丙肾上腺素
    " "
    • 异丙肾上腺素=ISOP=β-R激动药
    • 药理作用
      • 激动β-R、血压下降,心率加快
      • 舒张支气管平滑肌
      • 代谢加强
    • 临床应用
      • 房室传导阻滞
      • 心骤
      • 支气管哮喘急性发作
      • 抗感染性休克
    • 给药:气雾、舌下含药、静滴
    • 不良反应
      • 心悸
      • 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢
    " hula;$gMeb 问答题 药理学::药物 间羟胺 "
    • 间羟胺、阿拉明=α-R激动药
    • 药理作用
      • 激动α-R(β1弱)
      • 促进NA释放
      • 作用弱而久,对肾血管的收缩作用较弱
    • 临床应用
      • NA的代用品
      • 用于休克早期、手术后或脊椎麻醉后的休克
    • 给药:静脉滴注、肌内注射
    " -hU/-,O3*v8 问答题 药理学::药物 多巴胺 "
    • 多巴胺=DA=αβ-R激动药
    • 药理作用:激动α、β、DA受体(与药物浓度有关)
    • 临床
      • 抗各种休克(尿量较少的这类休克效果更好
      • 急性肾衰竭(与利尿剂合用)
      • 急性心功能不全
    • 给药:静脉滴注
    " -pbl>0X,`YN 问答题 药理学::药物 麻黄碱 "
    • α、β-R激动药
    • 药理作用:
      • 激动α、β受体,促进NA释放,作用弱而久中枢作用显著
      • 升压作用出现缓慢而持久
    • 临床:
      • 预防支气管哮喘发作和轻症的治疗
      • 各种原因引起的充血性鼻塞
      • 预防硬膜外和蛛网膜下腔麻醉等引起的低血压
      • 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状
    • 给药:口服
    " -tZ%RYX酚妥拉明 "
    • 酚妥拉明、妥拉唑林=α-R阻断药
    • 药理作用
      • 竞争性阻断α-R
      • 扩张血管、兴奋心脏、心率加快、血压下降
      • 拟胆碱作用(兴奋胃肠平滑肌)组胺样作用
    • 临床应用
      1. 外周血管痉挛性疾病(雷诺病、血管闭塞性脉管炎)
      2. 静滴NA发生外漏时治疗(10mg溶于10-20ml生理盐水)
      3. 肾上腺嗜铬细胞瘤诊断和术前治疗
      4. 抗休克:与NA合用
      5. 急性心肌梗死和充血性心衰
    • 给药:口服、肌内注射(妥拉挫林以注射给药为主)
    • 不良反应:低血压
    " +hU/-,O3*v8 问答题 药理学::药物 多巴胺 "
    • 多巴胺=DA=αβ-R激动药
    • 药理作用(激动α、β、DA受体)
      • 低浓度时:激动肾、肠系膜和冠脉上的DA1-R,血管扩张,血管阻力↓
      • 高浓度时β1-R占主要优势,促进肾上腺素能神经末梢释放NA兴奋心脏,心排出量↑
    • 临床
      • 抗各种休克(尿量较少的这类休克效果更好
      • 低浓度DA可激动肾脏DA1-R,使肾血管扩张,肾血流和肾小球滤过率增加→抗急性肾衰竭(与利尿剂合用)
      • 急性心功能不全
    • 给药:静脉滴注
    • 不良反应:过量可引起:心律失常、高血压、肾衰
    • 拮抗剂:酚妥拉明
    • 注意点:应用DA治疗休克时必须事先补足血容量
    " +pbl>0X,`YN 问答题 药理学::药物 麻黄碱 "
    • α、β-R激动药
    • 药理作用:
      • 激动α、β受体,促进NA释放,作用弱而久中枢作用显著
      • 升压作用出现缓慢而持久
    • 临床:
      • 预防支气管哮喘发作和轻症的治疗
      • 各种原因引起的充血性鼻塞
      • 预防硬膜外和蛛网膜下腔麻醉等引起的低血压
      • 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状
      • 二度、三度房室传导阻滞
    • 给药:口服
    " +tZ%RYX酚妥拉明 "
    • 酚妥拉明、妥拉唑林=α-R阻断药
    • 药理作用(扩张血管、兴奋心脏、心率加快、血压下降
      • 竞争性阻断α-R
      • 拟胆碱作用(兴奋胃肠平滑肌)
      • 组胺样作用(胃酸分泌↑,皮肤潮红)
      • 正性肌力作用、正性频率作用:
        • 血压降低,反射性引起交感神经兴奋→心肌收缩力↑,心率↑→心输出量↑
        • 阻断突触前膜α2受体→NA↑→β1受体兴奋
    • 临床应用
      1. 外周血管痉挛性疾病(雷诺病、血管闭塞性脉管炎)
      2. 静滴NA发生外漏时治疗(10mg溶于10-20ml生理盐水)
      3. 鉴别肾上腺嗜铬细胞瘤(过量的儿茶酚胺刺激α受体而引起血压升高)
      4. 抗休克:与NA合用
      5. 急性心肌梗死和充血性心衰
    • 给药:口服、肌内注射(妥拉挫林以注射给药为主)
    • 不良反应:体位性低血压、消化道反应、心动过速
    " L8[H3q}Z3C 问答题 药理学::药物 酚苄明 "
    • 非竞争性α-R阻断药
    • 药理作用
      • 舒张血管,降血压,反射性引起心率加快
      • 作用慢、强、
    • 临床应用
      • 感染性休克
      • 前列腺增生症
      • 外周血管痉挛性疾病
    • 给药
      • 口服、静脉注射
      • 局部刺激性强,故不作皮下肌内注射
    • 不良反应:直立性低血压
    " -nWVT+kHHDB 问答题 药理学::药物
    普萘洛尔
    "
    • 美托洛尔、普萘洛尔=β-R阻断药 + 抗甲状腺药
    • 药理作用(β-R阻断作用)
      • 抑制心脏(β1-R ↓→力↓、率↓、传↓、CO↓、耗氧↓)
      • 降低血压:对正常人血压影响不明显,但明显降压高血压患者的血压(降压机制复杂)
      • 收缩支气管平滑肌:β2-R ↓→收缩
      • 影响代谢:脂肪分解↓、肝糖原分解↓
      • 内在拟交感活性
      • 膜稳定作用:具有局麻奎尼丁样作用
    • 临床应用:
      • 对心脏作用    缓解心绞痛、心肌梗塞、甲状腺机能亢进
      • 对外周血管作用    缓解高血压、偏头痛
      • 对支气管作用    收缩支气管→禁用于支气管哮喘
      • 增加钠潴留    降压应与利尿药合用
      • 干扰糖代谢    导致低血糖
      • 阻断异丙肾上腺素(ISOP=β受体激动药)的作用
      • 减少房水形成    治疗青光眼
      • 甲亢及甲状腺危象的辅助治疗药
    • 给药:口服
    • 不良反应
      • 诱发或加重支气管哮喘
      • 抑制心脏功能
      • 外周血管收缩和痉挛
      • 反跳现象
      • 其他:CNS症状、低血糖等
    • 禁忌症
      • 支气管哮喘
      • 窦性心动过缓
      • 严重房室传导阻滞
      • 严重心功能不全
      • 精神抑郁症和低血压
    " +nWVT+kHHDB 问答题 药理学::药物
    普萘洛尔
    "
    • 普萘洛尔=β-R阻断药 + 抗甲状腺药
    • 药理作用(β-R阻断作用)
      • 抑制心脏(β1-R ↓→力↓、率↓、传↓、CO↓、耗氧↓)
      • 降低血压:对正常人血压影响不明显,但明显降压高血压患者的血压(降压机制复杂)
      • 收缩支气管平滑肌:β2-R ↓→收缩
      • 影响代谢:脂肪分解↓、肝糖原分解↓
      • 膜稳定作用:具有局麻奎尼丁样作用
      • 没有内在拟交感活性
    • 临床应用:
      • 对心脏作用:缓解心绞痛、心肌梗塞、甲状腺机能亢进
      • 对外周血管作用:缓解高血压、偏头痛
      • 对支气管作用:收缩支气管→禁用于支气管哮喘
      • 增加钠潴留:降压应与利尿药合用
      • 干扰糖代谢:导致低血糖
      • 阻断异丙肾上腺素(ISOP=β受体激动药)的作用
      • 减少房水形成:治疗青光眼
      • 甲亢及甲状腺危象的辅助治疗药
    • 给药:口服
    • 不良反应
      • 诱发或加重支气管哮喘
      • 抑制心脏功能
      • 外周血管收缩和痉挛
      • 反跳现象
      • 其他:CNS症状、低血糖等
    • 禁忌症
      • 支气管哮喘
      • 窦性心动过缓
      • 严重房室传导阻滞
      • 严重心功能不全
      • 精神抑郁症和低血压
    • 降压机制:
      1. 阻断心脏β1受体→心输出量↓→血压↓
      2. 阻断肾小球旁器β1受体→肾素分泌↓→抑制RAAS
      3. 阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2受体→降低正反馈作用→NA释放↓
      4. 阻断中枢β受体→外周交感活性↓
      5. 增加前列环素的合成
    " qo1U!bcxf@ 问答题 药理学::药物 局部麻醉药 "
    • 药理作用:局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧抑制Na+内流,阻止动作电位的产生和传导,从而产生局麻作用
    • 常用药物:
      • 普鲁卡因(奴佛卡因): 亲脂性低,不易穿透粘膜,故只作注射用药。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可用于损伤部位的局部封闭。
      • 利多卡因(赛罗卡因): 作用比普鲁卡因快、强而持久,安全范围较大,能穿透粘膜,可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。
      • 丁卡因(地卡因): 作用及毒性均比普鲁卡因强10倍,最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉。
      • 布比卡因(麻卡因):  浸润,传导,硬膜外麻醉,毒性强
      • 罗哌卡因:  对子宫胎盘无影响,故适用于产科手术麻醉
    " -EY8SXOn}lI 问答题 药理学::药物 局部麻醉分类 "
    • 表面麻醉:将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位的浅表手术。常选用丁卡因。
    • 浸润麻醉:将局麻药注入皮下或手术切口部位,使局部的神经末梢被麻醉。可选用利多卡因、普鲁卡因。
    • 传导麻醉:将局麻药注射到神经干附近,阻滞其传导。可选用利多卡因、普鲁卡因、布比卡因。
    • 硬膜外麻醉:将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。
    • 蛛网膜下腔麻醉:简称腰麻,将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔,以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。
    - - -" -JCi_v+UAw. 问答题 药理学::药物 地西泮 "
    • 苯二氮卓类=BZ=安定长效类镇静催眠药
    • BZ作用机制:与其位点结合后促进中枢 γ-氨基丁酸(GABA)与相应位点结合,增加Cl-通道开放频率,增加Cl-内流,产生中枢抑制效应。
    • 药理作用:
      1. 抗焦虑作用
      2. 镇静催眠作用
      3. 抗惊厥作用
      4. 抗癫痫作用
      5. 中枢性肌松作用
    • 临床应用
      1. 治疗焦虑症首选
      2. 治疗失眠症,麻醉前给药
      3. 各种原因引起的惊厥(如破伤风,子痫,高热及药物中毒)
      4. 控制癫痫持续状态首选(iv)也用于癫痫大小发作
      5. 缓解中枢或局部病变引起的肌僵直和腰肌劳损引起的肌痉挛
    • 苯二氮卓类药物的优点
      1. 选择性高、安全范围大(过量不会引起麻醉和中枢麻痹)
      2. 对肝药酶无诱导作用(耐受性轻)
      3. 依赖性、后遗效应轻
      4. 少或无影响REMS(反跳现象轻)
    • 体内过程
      • 口服吸收快完全,易通过胎盘,血脑屏障
      • 肝药酶代谢为去甲地西泮(仍有活性),血浆蛋白结合率高
    • 不良反应
      • 血压下降甚至昏迷及呼吸抑制。可用氟马西尼救治。
      • 静脉注射速度过快时容易发生,故要缓慢注射,每分钟>5mg。
      • 耐受性和依赖性:长期用药可产生耐受性和成瘾性,但发生比巴比妥类慢,停药时出现反跳和戒断症状(三唑仑)
      • 致畸、过敏反应 
    " -"MW4@#e0kB;" 问答题 药理学::药物 巴比妥类 "
    • 巴比妥类镇静催眠药
    • 药理作用
      • 选择性抑制脑干网状结构上行激动系统,使大脑皮层细胞兴奋性降低而转入抑制。
      • 增强GABA能神经的抑制效应。
        • Cl-通道开放的时间延长,从而增强GABA介导的Cl-内流
        • 选择性较低,剂量稍大即普遍抑制中枢神经系统。 -
    • 临床应用
      • 镇静催眠:引起非生理性睡眠,伴多梦引起睡眠障碍
      • 抗惊厥抗癫痫(主要用途)
      • 麻醉(硫喷妥钠=短效巴比妥类药物) 
    • 体内过程
      • 对中枢神经系统呈全面的抑制作用。
      • 随着剂量的加大抑制作用由浅入深相继产生:镇静→催眠→抗惊厥、抗癫痫→麻醉作用→过量麻痹延髓呼吸中枢和血运中枢→甚至死亡
    • 给药:口服
    • 不良反应:
      • 过敏反应:剥脱性皮炎
      • 缩短REMS(快速眼动睡眠),久用骤停易出现反跳现象如多梦、噩梦。
      • 后遗效应(宿醉反应)明显。
      • 大剂量可产生麻醉作用
      • 诱导肝药酶,联合用药相互干扰多。
      • 长期用药产生明显耐受性和依赖性
    • 巴比妥类急性中毒治疗
      • 对因治疗:
        • 上吐(催吐、高锰酸钾洗胃)
        • 下泻(硫酸钠导泻)
        • 碱化尿液(碳酸氢钠/乳酸钠)
        • 强迫利尿(饮水/ 输液/利尿药)
      • 对症治疗:
        • 维持呼吸及血循环的功能(如人工呼吸、吸氧、输液、升压药、保温等)
    " +EY8SXOn}lI 问答题 药理学::药物 局部麻醉分类 "
    • 表面麻醉:将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位的浅表手术。常选用丁卡因。
    • 浸润麻醉:将局麻药注入皮下或手术切口部位,使局部的神经末梢被麻醉。可选用利多卡因、普鲁卡因。
    • 传导麻醉:将局麻药注射到神经干附近,阻滞其传导。可选用利多卡因、普鲁卡因、布比卡因。
    • 硬膜外麻醉:将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。
    • 蛛网膜下腔麻醉:简称腰麻,将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔,以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。
    " +JCi_v+UAw. 问答题 药理学::药物 地西泮 "
    • 苯二氮卓类=BZ=安定长效类镇静催眠药
    • BZ作用机制:与其位点结合后促进中枢 γ-氨基丁酸(GABA)与相应位点结合,增加Cl-通道开放频率,增加Cl-内流,产生中枢抑制效应。
    • 药理作用:
      1. 抗焦虑作用——边缘系统
      2. 镇静催眠作用
      3. 抗惊厥作用
      4. 抗癫痫作用
      5. 中枢性肌松作用
    • 临床应用
      1. 治疗焦虑症首选
      2. 治疗失眠症,麻醉前给药
      3. 各种原因引起的惊厥(如破伤风、子痫、高热及药物中毒)
      4. 控制癫痫持续状态首选(iv)也用于癫痫大小发作
      5. 缓解中枢或局部病变引起的肌僵直和腰肌劳损引起的肌痉挛
      6. 减少夜惊或梦游症
    • 苯二氮卓类药物的优点
      1. 选择性高、安全范围大(过量不会引起麻醉和中枢麻痹)
      2. 对肝药酶无诱导作用(耐受性轻)
      3. 依赖性、后遗效应轻
      4. 少或无影响REMS
      5. 反跳现象轻
    • 体内过程
      • 口服吸收快完全,易通过胎盘,血脑屏障
      • 肝药酶代谢为去甲地西泮(仍有活性),血浆蛋白结合率高
    • 不良反应
      • 血压下降甚至昏迷及呼吸抑制。可用氟马西尼救治(静脉注射速度过快时容易发生,故要缓慢注射,每分钟>5mg)
      • 耐受性和依赖性:长期用药可产生耐受性和成瘾性,但发生比巴比妥类慢,停药时出现反跳和戒断症状(三唑仑)
      • 禁止与其他中枢抑制药物合用:🚫酒精和地西泮
      • 致畸、过敏反应
    " +"MW4@#e0kB;" 问答题 药理学::药物 巴比妥类 "
    • 巴比妥类镇静催眠药
    • 药理作用
      • 选择性抑制脑干网状结构上行激动系统,使大脑皮层细胞兴奋性降低而转入抑制。
      • 增强GABA能神经的抑制效应。
        • Cl-通道开放的时间延长,从而增强GABA介导的Cl-内流
        • 选择性较低,剂量稍大即普遍抑制中枢神经系统。
    • 临床应用
      • 镇静催眠:引起非生理性睡眠,伴多梦引起睡眠障碍
      • 抗惊厥抗癫痫(主要用途)
      • 麻醉(硫喷妥钠=短效巴比妥类药物) 
    • 体内过程
      • 对中枢神经系统呈全面的抑制作用。
      • 随着剂量的加大抑制作用由浅入深相继产生:镇静→催眠→抗惊厥、抗癫痫→麻醉作用→过量麻痹延髓呼吸中枢和血运中枢→甚至死亡
    • 给药:口服
    • 不良反应:
      • 过敏反应:剥脱性皮炎
      • 缩短REMS(非快速眼动睡眠=慢波睡眠),久用骤停易出现反跳现象如多梦、噩梦。
      • 后遗效应(宿醉反应)明显。
      • 大剂量可产生麻醉作用
      • 诱导肝药酶,联合用药相互干扰多。
      • 长期用药产生明显耐受性和依赖性
      • 呼吸抑制:致死原因
    • 巴比妥类急性中毒治疗
      • 对因治疗:
        • 上吐(催吐、高锰酸钾洗胃)
        • 下泻(硫酸钠导泻)
        • 碱化尿液(碳酸氢钠/乳酸钠)
        • 强迫利尿(饮水/ 输液/利尿药)
      • 对症治疗:
        • 维持呼吸及血循环的功能(如人工呼吸、吸氧、输液、升压药、保温等)
    " "mb}X=YT!#t" 问答题 药理学::药物 唑吡坦 唑吡坦=思诺思=镇静催眠药 -"H#elt[<~n>" 问答题 药理学::药物 苯妥因钠 "
    • 抗癫痫药(也可以抗心律失常)
    • 作用机制&临床应用
      • 阻止癫痫病灶异常放电向正常脑组织的扩散
      • 抗癫痫
        • 癫痫大发作局限性发作的首选药
        • 精神运动性发作有效
        • 对失神性发作(小发作)无效
      • 治疗中枢疼痛综合征
        • 三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛等。
      • 抗心律失常
        • 强心苷过量中毒所致心律失常的首选药
    • 体内过程
      • 起效慢:连续服6-10天,才达稳态血药浓度。
      • 呈强碱性,刺激性大
      • 不同制剂生物利用度显著差异
      • 主要经肝代谢,个体差异大(血药浓 度监测)
      • 为肝药酶诱导剂 
    • 给药:口服,静脉注射治疗癫痫持续状态
    • 不良反应
      • 局部刺激(碱性强,不宜im给药, iv可引起静脉炎及心脏抑制)
      • 牙龈增生
      • 神经系统反应
      • 巨幼红细胞贫血(防治:甲酰四氢叶酸 +VB12)
      • 骨骼系统反应:维生素D缺乏
      • 过敏反应
    " -sHLc~c24:Q 问答题 药理学::药物 卡马西平 "
    • 卡马西平=酰胺咪嗪=广谱抗癫痫药
    • 作用机制:抑制癫痫病灶及周围神经元放电
    • 临床应用:精神运动性发作疗效好(临床神经痛首选)
    • 给药:口服
    " +"H#elt[<~n>" 问答题 药理学::药物 苯妥英钠 "
    • Ib类抗心律失常药=钠通道轻度阻滞剂(也可以抗癫痫)
    • 药理作用:主要用于治疗室性心律失常,特别对强心苷中毒引起的室性心律失常有效
    • 作用机制&临床应用
      • 阻止癫痫病灶异常放电向正常脑组织的扩散
      • 抗癫痫
        • 癫痫大发作局限性发作的首选药
        • 精神运动性发作有效
        • 对失神性发作(小发作)无效
      • 治疗中枢疼痛综合征
        • 三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛等。
      • 抗心律失常
        • 强心苷过量中毒所致心律失常的首选药
    • 体内过程
      • 起效慢:连续服6-10天,才达稳态血药浓度。
      • 呈强碱性,刺激性大
      • 不同制剂生物利用度显著差异
      • 主要经肝代谢,个体差异大(血药浓度监测)
      • 肝药酶诱导剂 
    • 临床应用
      • 地高辛引起的窦性心动过速首选药
    • 不良反应
      • 局部刺激(碱性强,不宜im给药, iv可引起静脉炎及心脏抑制)
      • 神经系统反应,共济失调等
      • 过敏反应
      • 长期服药导致:
        • 牙龈增生
        • 巨幼红细胞贫血(防治:补充叶酸+VitB12
        • 骨骼系统反应:维生素D缺乏→低钙血症→骨缺钙(防治:补钙
    " +sHLc~c24:Q 问答题 药理学::药物 卡马西平 "
    • 卡马西平=酰胺咪嗪=广谱抗癫痫药
    • 作用机制:抑制癫痫病灶及周围神经元放电
    • 药理效果:
      • 抗癫痫
      • 抗抑郁
      • 抗躁狂
      • 抗中枢性尿崩症
    • 临床应用:
      • 癫痫单纯性(精神运动性)发作首选药
      • 三叉神经痛首选药
    • 给药:口服
    " h2eXE,Flt* 问答题 药理学::药物 苯巴比妥 "
    • 抗癫痫药
    • 药理作用:抑制癫痫灶异常放电及扩散
    • 临床应用:防治大发作及治疗癫痫持续状态;单纯局限性发作、精神运动性发作有效。
    • 给药:临床用戊巴比妥钠iv控制癫痫持续状态
    " "uWg^L4jay#" 问答题 药理学::药物 乙琥胺 "
    • 抗癫痫药
    • 癫痫小发作首选药
    • 给药:口服
    • 不良反应:中枢抑制作用
    " -"DP#^dW$M:B" 问答题 药理学::药物 丙戊酸钠 "
    • 广谱抗癫痫药
    • 药理作用:阻止癫痫病灶异常放电向正常脑组织扩散
    • 临床应用:大发作合并小发作的首选药,也用于其他药物未能控制的顽固性癫痫
    • 给药:口服
    • 不良反应:肝毒性

    " -A@/[3LUI+, 问答题 药理学::药物 苯二氮卓类药物 "
    • 苯二氮卓类=BZ=抗癫痫药
    • 临床:
      • 癫痫持续状态首选药物——地西泮
      • 小发作、肌阵挛性发作---硝西泮
    " -pdNNu-&nA8 问答题 药理学::药物 硫酸镁 "
    • 抗惊厥药 + 渗透性泻药=容积性泻药 + 促进胆囊排空药(利胆药)
    • 药理作用:拮抗Ca+作用、降血压
    • 临床应用:缓解子痫、破伤风等的惊厥、高血压危象 + 泻药 + 利胆药
    • 给药:
      • 口服给药:
        • 无抗惊厥作用
        • 导泻作用→治疗便秘,排毒,驱虫
        • 利胆作用→用于胆石症,慢性胆囊炎
      • 外用热敷可消炎去肿
      • 注射给药:产生全身作用,治疗破伤风惊厥,子痫
    • 不良反应:安全范围小。血镁过高容易心脏骤停
    " -NkXXtAwAg[ 问答题 药理学::药物 左旋多巴 "
    • 左旋多巴=多巴胺的前体=抗帕金森病(PD)药=拟多巴胺类药
    • 药理作用:
      • 对多数患者有效。对轻症、较年轻患者疗效好。
      • 改善肌肉强直及运动迟缓效果较好, 对肌肉震颤效果差。
      • 抗精神病药吩噻嗪类致的锥体外系反应无效。
      • 显效慢。1-6个月显示最大疗效
    • 体内过程
      • 左旋多巴在脱羧酶的作用下变成多巴胺弥补多巴胺的不足
      • 仅1%的左旋多巴进入CNS治疗PD
    • 给药:口服
    • 药物相互作用:维生素B6多巴脱羧酶的辅基,能加速左旋多巴在外周组织转化成多巴胺
    • 不良反应:
      • 胃肠反应:恶心、呕吐等最常见,消化性溃疡慎用。
      • 心血管反应:可出现直立性低血压、心律失常。
      • 运动过多症:异常动作舞蹈症的总称,如张口、咬牙等。
      • 症状波动(“开-关反应”):突然多动不安,而后又全身强直不动。
      • 精神症状:不安、焦虑、失眠、幻想等
    " -k~|Rchn*k+ 问答题 药理学::药物 卡比多巴 "
    • 抗帕金森病药(左旋多巴增效药)
    • 作用机制:外周DA脱羧酶抑制药(减少外周作用,增强中枢作用)
    • 临床应用:组成复方制剂
      • 卡比多巴+左旋多巴=心宁美
      • 苄丝肼+左旋多巴=美多巴
    " +"DP#^dW$M:B" 问答题 药理学::药物 丙戊酸钠 "
    • 广谱抗癫痫药
    • 药理作用:阻止癫痫病灶异常放电向正常脑组织扩散
    • 临床应用:大发作合并小发作的首选药,也用于其他药物未能控制的顽固性癫痫
    • 给药:口服
    • 不良反应:肝毒性
    " +A@/[3LUI+, 问答题 药理学::药物 苯二氮卓类药物 "
    • 苯二氮卓类=BZ=抗癫痫药
    • 临床:
      • 癫痫持续状态首选药物——地西泮
      • 小发作、肌阵挛性发作---硝西泮
      • 可以治疗由局麻药导致的惊厥(普鲁卡因过量导致GABA-A兴奋性脱抑制)
    " +pdNNu-&nA8 问答题 药理学::药物 硫酸镁 "
    • 抗惊厥药 + 渗透性泻药=容积性泻药 + 促进胆囊排空药(利胆药)
    • 药理作用
      • 拮抗Ca+作用→抑制Ach的释放→阻断神经肌接头的传递→扩张血管平滑肌→降血压(快而强)
      • 抑制中枢神经系统→镇静、抗惊厥作用
      • 容积性泻药口服后不易被吸收,停留在肠腔内,使肠道渗透压升高,阻止水份的吸收,进而刺激肠壁,增加肠蠕动而导泻
      • 引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩,从而促进胆囊排空→利胆作用
    • 临床应用:
      • 缓解高血压危象
      • 缓解子痫、破伤风等的惊厥
      • 泻药
      • 利胆药
    • 给药方式:
      • 口服给药:
        • 无抗惊厥作用
        • 导泻作用→治疗便秘,排毒,驱虫
        • 利胆作用→用于胆石症,慢性胆囊炎
      • 外用热敷:消炎去肿
      • 注射给药:产生全身作用
        • 治疗破伤风惊厥,子痫
        • 降低血压(用于高血压危象和高血压脑病)
    • 不良反应:安全范围小
    • 过量:
      • 呼吸抑制、血压骤降
      • 血镁过高容易心脏骤停
      • 中毒表现:膝跳反射消失
    • 解救:先停药,静脉注射葡萄糖酸钙
    " +NkXXtAwAg[ 问答题 药理学::药物 左旋多巴 "
    • 左旋多巴=多巴胺的前体=抗帕金森病(PD)药=拟多巴胺类药
    • 药理作用:
      • 对多数患者有效。对轻症、较年轻患者疗效好。
      • 改善肌肉强直及运动迟缓效果较好, 对肌肉震颤效果差。
      • 抗精神病药吩噻嗪类致的锥体外系反应无效。
      • 显效慢。1-6个月显示最大疗效
    • 体内过程
      • 左旋多巴在脱羧酶的作用下变成多巴胺弥补多巴胺的不足
      • 仅1%的左旋多巴进入CNS治疗PD→外周不良反应
    • 临床应用
      • 治疗帕金森病
      • 治疗肝昏迷(肝性脑病):DA转变为NA
    • 药物相互作用
      • 维生素B6多巴脱羧酶的辅基,能加速左旋多巴在外周组织转化成多巴胺
      • 利血平:耗竭黑质纹状体内的DA
    • 不良反应
      • 胃肠反应:恶心、呕吐等最常见,消化性溃疡慎用。
      • 心血管反应:可出现直立性低血压、心律失常。
      • 运动过多症:异常动作舞蹈症的总称,如张口、咬牙等。
      • 症状波动(开-关反应):突然多动不安,而后又全身强直不动。
      • 精神症状:不安、焦虑、失眠、幻想等
    " +k~|Rchn*k+ 问答题 药理学::药物 卡比多巴 "
    • 抗帕金森病药(左旋多巴增效药)
    • 作用机制:外周DA脱羧酶抑制药(减少外周作用,增强中枢作用)
    • 临床应用:组成复方制剂
      • 卡比多巴+左旋多巴=心宁美
      • 苄丝肼+左旋多巴=美多巴
    " EE(Jv~Kd// 问答题 药理学::药物 司来吉兰 "
    • 抗帕金森病药(左旋多巴增效药)
    • 作用机制:单胺氧化酶MAO-B抑制药,使脑内多巴胺代谢降低
    " K{;cB++t]& 问答题 药理学::药物
    金刚烷胺
    "
    • 抗帕金森病药(促多巴胺释放药
    • 对各型震颤麻痹(帕金森病)有效,与左旋多巴合用有协同作用
    • 体内过程:见效快而持效短
    " DEt)SJ2_sd 问答题 药理学::药物 苯海索 "
    • 苯海索=安坦=抗帕金森病药(抗胆碱药)
    • 作用机制:阻断中枢M-R → 抑制黑质纹状体通路的ACh的作用
    • 临床应用:
      • 用于早期轻症患者
      • 不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者
      • 抗精神病药所致的帕金森综合症
    • 给药:口服(对帕金森病的震颤和僵直有效,但对动作迟缓无效)
    " -O=weWs`bod 问答题 药理学::药物 氯丙嗪 "
    • 氯丙嗪=冬眠灵=抗精神病药=低温麻醉药
    • 药理作用广泛
      • > 它的许多作用均与阻断中枢不同部位的DA受体有关。也可阻断α受体、M受体。
      • 对中枢神经系统的作用
        • 抗精神病作用(镇静、安定)
        • 镇吐作用(顽固性呃逆,对晕动病的呕吐无效)
        • 对体温调节的作用(体温随环境变化而升降)
      • 对自主NS的作用:阻断α、M受体
      • 对内分泌系统的作用:增加催乳素的分泌
    • 临床应用
      • 精神分裂症:对精神分裂症、躁狂症有效,但无根治作用。 
      • 呕吐和顽固性呃逆
      • 低温麻醉与人工冬眠用于中毒性休克、高热惊厥、严重感染、严重创伤、甲状腺危象、烧伤等。
    • 体内过程:口服吸收慢而不规则、肌内注射吸收迅速
    • 人工冬眠疗法:
      • 冬眠合剂 + 物理降温等产生冬眠深睡状态。
      • 使体温降低,代谢、耗氧量、器官活动减少,对缺养耐受力增加(使机体处于保护性抑制状态)
      • 冬眠合剂:氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
    • 不良反应:
      • 中枢抑制症状
      • M受体阻断效应:口干、便秘、视力模糊
      • α受体阻断效应:体位性低血压(用肾上腺素NA对抗)
    • 锥体外系反应:
      • 帕金森综合症(最常见) 
      • 急性肌张力障碍
      • 静坐不能
      • 迟发性运动障碍(长期用药出现,停药后不消失,抗胆碱药反加重症状)
    " +O=weWs`bod 问答题 药理学::药物 氯丙嗪 "
    • 氯丙嗪=冬眠灵=抗精神病药=低温麻醉药
    • 药理作用广泛
      • > 它的许多作用均与阻断中枢不同部位的DA受体有关。也可阻断α受体、M受体。
      • 对中枢神经系统的作用
        • 抗精神病作用(镇静、安定)(阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体
        • 镇吐作用(作用强,但是对晕动病的呕吐无效)
          • 小剂量阻断延髓催吐化学感受器的D2受体
          • 大剂量直接抑制呕吐中枢
        • 对体温调节的作用(体温随环境变化而升降)
      • 对自主NS的作用:阻断α、M受体
        • α1受体阻断:血管扩张,血压降低
        • M受体阻断(弱):阿托品样表现
      • 对内分泌系统的作用:阻断结节-漏斗系统中的D2受体
        • 催乳素↑——泌乳
        • 生长激素↓——儿童侏儒症,成人治疗巨人症
        • 促性腺激素↓——月经紊乱,延迟排卵
    • 临床应用
      • 精神分裂症:对精神分裂症、躁狂症有效,但无根治作用。 
      • 呕吐(不能用于晕动病导致的呕吐)
      • 顽固性呃逆
      • 低温麻醉与人工冬眠用于中毒性休克、高热惊厥、严重感染、严重创伤、甲状腺危象、烧伤等。
    • 体内过程:口服吸收慢而不规则、肌内注射吸收迅速
    • 人工冬眠疗法:
      • 冬眠合剂 + 物理降温等产生冬眠深睡状态。
      • 使体温降低,代谢、耗氧量、器官活动减少,对缺养耐受力增加(使机体处于保护性抑制状态)
      • 冬眠合剂:氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
    • 不良反应:
      • 中枢抑制症状
      • 锥体外系反应
      • M受体阻断效应:口干、便秘、视力模糊
      • α受体阻断效应:体位性低血压(用去甲肾上腺素对抗)
      • 内分泌系统:泌乳、月经紊乱
    • 锥体外系反应(苯海索+氯氮平 缓解
      • 帕金森综合症(最常见) 
      • 急性肌张力障碍
      • 静坐不能
      • 迟发性运动障碍(长期用药出现,停药后不消失,抗胆碱药反加重症状,用氯氮平治疗)
    • ps:氯丙嗪引起致死性的低血压,不能用肾上腺素而用去甲肾上腺素解救,因为抑制α1受体会导致肾上腺素的翻转效应!
    " sLVI@qbOg) 问答题 药理学::药物 五氟利多 "抗精神病药,用于急慢性精神分裂症尤其慢性患者" -Dq0MsaZ^9W 问答题 药理学::药物 氯氮平 "新型抗精神病药,对其他抗精神病药无效的精神分裂症的阳性和阴性症状有效" +Dq0MsaZ^9W 问答题 药理学::药物 氯氮平 "
    • 新型抗精神病药(中枢性抗5-HT药)
    • 药理作用:5-HT受体拮抗剂+选择性阻断D4受体
    • 临床应用:对其他抗精神病药无效的精神分裂症的阳性和阴性症状有效。既降低中枢五羟色胺效能(抗精神分裂),又降低中枢多巴胺效能(选择性阻断D4受体,所以不引起锥体外系反应),现在是抗精神分裂症的首选药。可以缓解锥体外系反应中的迟发性运动障碍。
    " "LPUNYd#(a#" 问答题 药理学::药物 "碳酸锂" "
    • 抗躁狂症药
    • 机制:锂离子发挥作用
    • 临床应用:对躁狂症患者有显著疗效,特别是急性躁狂和轻度躁狂
    • 给药:口服
    " -cl8E(s8:?8 问答题 药理学::药物 丙咪嗪 "
    • 丙咪嗪=米帕明=三环类抗抑郁药
    • 临床应用:抑郁症、尿遗症、焦虑和恐惧症
    • 给药:口服
    " +cl8E(s8:?8 问答题 药理学::药物 丙咪嗪 "
    • 丙咪嗪=米帕明=三环类抗抑郁药
    • 临床应用:抑郁症(首选药)、尿遗症、焦虑和恐惧症
    • 药理作用
      • 中枢神经系统
        • 对正常人:思睡乏力,注意力不集中,思维能力降低等现象
        • 对抑郁症患者:明显提高情绪,精神振奋
      • 心血管系统
        • 抑制心肌中NA再摄取,NA↑→心律失常(心动过速)
        • 血压下降
    • 作用机制:
      • 非选择性单胺(5-HT、NA)再摄取抑制药
      • 主要阻断NA、5-HT在神经末梢(前膜)的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,而发挥抗抑郁作用
    • 不良反应:
      • 导致心律失常(心动过速)
      • ??可能会导致抑郁??
    " uPe
  • 镇痛药
  • 机制:激动μ型阿片受体
  • 药理作用:口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感,亦不出现戒断症状→吗啡成瘾性减弱
  • 临床应用:
    • 创伤、手术及晚期癌症所致剧痛
    • 广泛用于吗啡,海洛因等成瘾的脱毒治疗
  • 给药:口服、皮下/肌内注射
  • " -"k,ezS7#!94" 问答题 药理学::药物 喷他佐辛 "
    • 喷他佐辛=镇痛新=镇痛药
    • 有轻度μ-R拮抗作用,成瘾性小。在药政管理上已列入非麻醉品
    • 临床应用:各种慢性疼痛
    • 给药:口服,皮下,肌内注射
    " -sm$qx,3qzr 问答题 药理学::药物 吗啡 "
    • 镇痛药
    • 药理作用
      • 中枢系统作用
        • 镇痛 ------ 持续性钝痛﹥间断性锐痛
        • 镇静、致欣快作用-----成瘾的基础
        • 抑制呼吸------呼吸频率减慢
        • 镇咳-----肺部出血或外伤时止咳
        • 缩瞳-----针尖样为中毒诊断依据
        • 其他中枢作用-----调温、催吐、内分泌
      • 平滑肌
        • 胃肠道----张力增加、减少蠕动----便秘
        • 胆道----胆道括约肌收缩----胆囊压↑----胆绞痛
        • 子宫----降低子宫张力----延长产程
        • 泌尿道----张力增加----尿潴留
        • 呼吸道 ----支气管平滑肌收缩----呼吸困难
      • 心血管系统
        • 吗啡可扩张血管,引起体位性低血压
        • 抑制呼吸,使体内CO2蓄积,扩张脑血管而导致颅内压增高
      • 免疫系统
        • 抑制作用(淋巴细胞、NKC、HIV)
        • 抑制细胞、体液免疫,长期滥用免疫功能低下,易患感染性疾病。
    • 临床应用
      • 镇痛
        • 急性锐痛:严重创伤、烧伤、手术、血压正常的心梗引起的心绞痛
        • 内脏绞痛,须与解痉药阿托品合用
        • 长期--癌性剧痛(易成瘾)
        • 短期--其他镇痛药无效的短期应用
      • 心源性哮喘(左心衰竭引起):
        • 机制:
          1. 扩血管,降低外周阻力
          2. 镇静,消除患者紧张情绪,降低氧耗
          3. 抑制呼吸,降低中枢对CO2的敏感性,缓解急促的浅表呼吸
        • 注意:休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用
      • 止泻
        • 急、慢性消耗性腹泻
        • 细菌感染者同时应用抗生素
    • 体内过程
      • 吸收:口服易吸收,首关效应明显。常用皮下或注射给药
      • 分布:广,少量透过血脑屏障
      • 代谢:肝,吗啡-6-葡萄糖醛酸具有活性
      • 排泄:肾,少量通过乳汁,也可透过胎盘屏障
    • 不良反应
      • -恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆内压升高甚至胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等。
      • 耐受性及依赖性(成瘾性):戒断症状(强迫性觅药行为)
      • 急性中毒:应用过量时产生。有三大特征:
        • 昏迷、深度呼吸抑制(甚至每分钟仅有3-4次)
        • 瞳孔极度缩小(针尖样瞳孔)
        • 呼吸麻痹(致死的主要原因)
    • 禁忌症:
      • 支气管哮喘
      • 肺心病、颅脑损伤
      • 严重肝功能减退
      • 临产妇、哺乳妇和分娩止痛
    " -qMd2Kdp6kt 问答题 药理学::药物 哌替啶 "
    • 哌替啶=杜冷丁=μ-R激动药=镇痛药
    • 与吗啡相比:
      • 镇痛力约为吗啡的1/10,持续时间较短(2-4小时)
      • 镇静、致欣快、呼吸抑制、扩血管作用与吗啡相当
      • 兴奋平滑肌作用较弱,时间也较短,一般不引起便秘和尿潴留,无止泻作用。不延长产程(分娩止痛在临产前2-4小时不宜使用)
      • 其代谢产物去甲哌替啶能兴奋中枢,可引起癫痫患者的急剧发作。某些中毒者可出现震颤、惊厥等兴奋症状。
      • 耐受性、成瘾性较吗啡轻,不良反应也较少;
      • 中毒时瞳孔散大, 配合抗惊厥药进行中毒解救。
    • 临床应用
      • 镇痛:用于各种剧痛是吗啡的良好代用品
      • 心源性哮喘:可代替吗啡应用
      • 麻醉前给药和人工冬眠:哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪配伍组成冬眠合剂
    • 体内过程
      • 口服易吸收,皮下肌内注射吸收更迅速
      • 临床常用注射给药
    " -k4CzJBag.v 问答题 药理学::药物 阿司匹林 "
    • 阿司匹林=乙酰水杨酸=解热镇痛抗炎药(非选择性环氧酶抑制药)
    • 药理作用
      • 作用机理:抑制PG合成,减轻炎性疼痛
      • 解热(+++)、镇痛(+++)、及抗炎抗风湿(+++)
        • 常用剂量(0.5g)具有较强解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方(A.P.C片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等
        • 大剂量(3-5g)具有明显消炎抗风湿作用,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,急性风湿热的鉴别诊断,是临床首选药之一。
      • 小剂量抗血小板聚集
        • 小剂量(50-100mg)TXA2↓ 抗血小板聚集,可防止血栓形成(体外无抗凝作用
        • 大剂量:抑制血管内皮PG合成酶,PGI2↓ ,促血小板聚集
    • 体内过程
      • 口服吸收(水解为水杨酸)
      • 分布全身并可进入关节腔、脑脊液和胎盘,血浆蛋白结合率80-90%
      • 肝代谢----药动学
      • 肾排泄:碱化尿液加速排泄(解毒措施)
    • 不良反应(阿姨为您扬名)
      • 阿:阿司匹林(非选择性环氧酶抑制药)
      • 姨:瑞夷(Reye)综合征(肝衰+脑病)
      • 为:胃肠道反应(无痛性出血
      • 您:凝血障碍(出血时间延长(血小板VitK解救))
      • 扬:水杨酸反应:阿司匹林剂量>5g/日(头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退)
      • 名:过敏反应(阿司匹林哮喘)
    " -Qd5M8oH-jE 问答题 药理学::药物 对乙酰氨基酚 "
    • 对乙酰氨基酚=扑热息痛=解热镇痛抗炎药(苯胺类)
    • 药理作用
      • 解热作用 ++
      • 镇痛作用 ++
      • 抗炎抗风湿  -
    • 临床应用:对不宜使用阿司匹林的头痛发热病人适用本药
    • 给药:口服
    • 不良反应:小。皮疹、肾毒性、中毒致肝坏死
    " +"k,ezS7#!94" 问答题 药理学::药物 喷他佐辛 "
    • 喷他佐辛=镇痛新=镇痛药(阿片受体部分激动药)
    • 对μ型阿片受体的激动效果是部分激动,成瘾性小
    • 临床应用:各种慢性疼痛
    • 给药:口服,皮下,肌内注射
    " +sm$qx,3qzr 问答题 药理学::药物 吗啡 "
    • 镇痛药=阿片受体激动药
    • 药理作用
      • 中枢系统作用
        • 痛觉传导通路的μ型阿片受体)镇痛:抑制痛觉从下向上的传导。持续性钝痛﹥间断性锐痛
        • 边缘系统和蓝斑核的阿片受体)镇静、致欣快作用:中枢镇静作用,也是成瘾的基础
        • 脑干呼吸中枢的阿片受体)抑制呼吸:降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性,呼吸频率减慢
        • 延髓咳嗽中枢的阿片受体)镇咳:肺部出血或外伤时止咳
        • 延髓呕吐中枢的阿片受体)催吐:导致患者发生中枢性呕吐
        • E-W核的阿片受体,增加瞳孔的副交感神经张力)缩瞳:针尖样为中毒诊断依据
        • (下丘脑体温调节中枢)影响体温调节
        • (下丘脑)影响内分泌
      • 平滑肌
        • 胃肠道:降低消化道的活动强度→减少蠕动→便秘(止泻)
        • 胆道:胆道Oddi括约肌收缩→胆囊压↑→胆绞痛(但是治疗胆绞痛还是可以阿托品合用阿片受体激动剂)
        • 子宫:降低子宫平滑肌张力→延长产程
        • 泌尿道:泌尿道括约肌张力增加→尿潴留
        • 呼吸道:支气管平滑肌收缩→呼吸困难
      • 心血管系统
        • 吗啡可扩张血管,引起体位性低血压
        • 显著的脑血管扩张和脑血流量增加:增加体循环&脑血管内CO2浓度→脑血管代偿性的舒张
        • 抑制呼吸,使体内CO2蓄积,扩张脑血管而导致颅内压增高
      • 免疫系统
        • 抑制作用(淋巴细胞、NKC、HIV)我们会发现吸海洛因的人,它很容易患艾滋病。
        • 抑制细胞、体液免疫,长期滥用免疫功能低下,易患感染性疾病。
    • 临床应用
      • 镇痛
        • 急性锐痛:严重创伤、烧伤、手术、血压正常的心梗引起的心绞痛
        • 内脏绞痛,须与解痉药阿托品合用
        • 长期:癌性剧痛(易成瘾)
        • 短期:其他镇痛药无效的短期应用
      • 心源性哮喘(=左心衰竭引发的肺水肿):
        • 机制:
          1. 扩血管,降低外周阻力→降低左心后负荷→缓解肺循环淤血
          2. 镇静,消除患者紧张情绪,降低氧耗
          3. 抑制呼吸,降低中枢对CO2的敏感性,缓解急促的浅表呼吸
        • 注意:休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用
      • 止泻
        • 急、慢性消耗性腹泻
        • 细菌感染者同时应用抗生素
      • 吗啡对神经性疼痛的疗效较差
    • 体内过程
      • 吸收:口服易吸收,首关效应明显。常用皮下或注射给药
      • 分布:广,少量透过血脑屏障
      • 代谢:肝,吗啡-6-葡萄糖醛酸仍具有活性(甚至比吗啡还要强),通过肾脏排出
      • 排泄:肾,少量通过乳汁,也可透过胎盘屏障
    • 不良反应
      • 恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆内压升高甚至胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等。
      • 耐受性:随着吗啡的长期使用,它的药效越来越低
      • 依赖性(成瘾性):心理依赖+生理依赖,产生戒断症状(强迫性觅药行为)
      • 吗啡急性中毒:应用过量时产生。有三大特征:
        • 昏迷、深度呼吸抑制(甚至每分钟仅有3-4次)
        • 瞳孔极度缩小(针尖样瞳孔)
        • 呼吸麻痹(致死的主要原因)
      • 吗啡急性中毒的解救:纳洛酮(阿片受体拮抗剂)
    • 禁忌症:
      • 支气管哮喘(吗啡会促进呼吸道的收缩且抑制呼吸)
      • 肺心病、颅脑损伤(因为脑血管内CO2蓄积会引起颅内高压)
      • 严重肝功能减退(因为吗啡经肝脏代谢)
      • 临产妇、哺乳妇和分娩止痛(因为吗啡会降低子宫对催宫素的反应,从而延长产程。产科止痛用哌替啶
    " +qMd2Kdp6kt 问答题 药理学::药物 哌替啶 "
    • 哌替啶=杜冷丁=μ-R激动药=镇痛药
    • 与吗啡相比:
      • 镇痛力约为吗啡的1/10,持续时间较短(2-4小时)
      • 镇静、致欣快、呼吸抑制、扩血管作用与吗啡相当
      • 兴奋平滑肌作用较弱,时间也较短,一般不引起便秘和尿潴留,无止泻作用。不延长产程(分娩止痛在临产前2-4小时不宜使用)
      • 其代谢产物去甲哌替啶能兴奋中枢,可引起癫痫患者的急剧发作。某些中毒者可出现震颤、惊厥等兴奋症状。
      • 耐受性、成瘾性较吗啡轻,不良反应也较少
      • 中毒时瞳孔散大, 配合抗惊厥药进行中毒解救。
    • 临床应用
      • 镇痛:用于各种剧痛是吗啡的良好代用品
      • 心源性哮喘:可代替吗啡应用
      • 麻醉前给药和人工冬眠:哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪配伍组成冬眠合剂
    • 体内过程
      • 口服易吸收,皮下肌内注射吸收更迅速
      • 临床常用注射给药
    • 中毒解救:纳洛酮+抗惊厥药
    " +k4CzJBag.v 问答题 药理学::药物 阿司匹林 "
    • 阿司匹林=乙酰水杨酸=解热镇痛抗炎药(非选择性环氧酶抑制药)
    • 药理作用
      • 作用机理:抑制PG合成,减轻炎性疼痛
      • 解热(+++)、镇痛(+++)、及抗炎抗风湿(+++)
        • 常用剂量(0.5g)具有较强解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方(A.P.C片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等
        • 大剂量(3-5g)具有明显消炎抗风湿作用,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,急性风湿热的鉴别诊断,是临床首选药之一。
      • 小剂量抗血小板聚集
        • 小剂量(50-100mg)TXA2↓ 抗血小板聚集,可防止血栓形成(体外无抗凝作用
        • 大剂量:抑制血管内皮PG合成酶,PGI2↓ ,促血小板聚集
    • 体内过程
      • 口服吸收(水解为水杨酸)
      • 分布全身并可进入关节腔、脑脊液和胎盘,血浆蛋白结合率80-90%
      • 肝代谢:药动学
      • 肾排泄:碱化尿液加速排泄(解毒措施)
    • 不良反应(阿姨为您扬名)
      • 阿:阿司匹林(非选择性环氧酶抑制药)
      • 姨:瑞夷(Reye)综合征(肝衰+脑病)
      • 为:胃肠道反应(无痛性出血
      • 您:凝血障碍(出血时间延长(血小板VitK解救))
      • 扬:水杨酸反应(毒性反应)阿司匹林剂量>5g/日(头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退)
      • 名:过敏反应(阿司匹林哮喘)
    " +Qd5M8oH-jE 问答题 药理学::药物 对乙酰氨基酚 "
    • 对乙酰氨基酚=扑热息痛=解热镇痛抗炎药(苯胺类)
    • 药理作用(缓和、持久)
      • 解热作用 ++
      • 镇痛作用 ++
      • 抗炎抗风湿  -
    • 临床应用
      • 对不宜使用阿司匹林的头痛发热病人适用本药
      • 用于感冒发烧、头痛、神经肌肉痛
      • 尤其适用于儿童的病毒感染发热
    • 给药:口服
    • 不良反应小:皮疹、肾毒性、中毒致肝坏死
    " pu?$FUK&YD 问答题 药理学::药物 保泰松 "
    • 保泰松=不他酮=解热镇痛抗炎药=吡唑酮类
    • 解热作用 + 镇痛作用 + 抗炎抗风湿 +++
    • 临床应用:急性风湿性及类风湿性关节炎,强直性脊柱炎
    • 给药:口服
    • 不良反应:不良反应较多,已少用
    " Eb2eSU0YvJ 问答题 药理学::药物
    吲哚美辛
    "
    • 吲哚美辛=消炎痛=解热镇痛抗炎药(吲哚类)
    • 药理作用:
      • 解热作用 +++ 镇痛作用 ++++ 抗炎抗风湿 ++++
      • 最强的PG合成酶抑制药之一
    • 临床应用:其他药不能耐受或疗效不显著者、癌性发热
    • 不良反应:胃出血(偶尔)、过敏反应
    " jw双氯芬酸 "
    • 双氯芬酸(感冒通主要成分)=解热镇痛抗炎药(芳基乙酸类)
    • 解热镇痛抗炎效应强于吲哚美辛
    • 临床应用:类风湿关节炎、各种中等程度疼痛
    • 给药:口服
    • 不良反应:不良反应轻,与阿司匹林相同,偶有肝功能异常,白细胞减少。
    " @@ -79,28 +75,27 @@ red"">风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌 y/N,h,);xj 问答题 药理学::药物 尼莫地平 "
    • 钙通道阻滞药
    • 药理作用:对脑血管舒张作用较强
    • 临床应用:主要用于治疗脑血管疾病
    " E;*e7%c,A 问答题 药理学::药物 维拉帕米 "
    • 钙通道阻滞药
    • 抑制心脏作用较强,舒张血管作用较弱
    • 临床应用:
      • 治疗阵发性室上性心动过速的首选药
      • 不稳定性心绞痛维拉帕米地尔硫卓疗效较好。
    • 药物相互作用:
      • 地高辛合用可使地高辛血药浓度升高70%,引起缓慢型心律失常
    • 严重不良反应有低血压和心脏抑制
    " F8EMu=%61e 问答题 药理学::药物 "地尔硫卓" "
    • 钙通道阻滞药
    • 药理作用:抑制心脏和舒张血管作用较强
    • 临床应用:可用于治疗阵发性室上性心动过速心绞痛
    • 不良反应:低血压和心脏抑制
    " -JSVeYT]C-Q 问答题 药理学::药物 奎尼丁 "
    • Ia类抗心律失常药=钠通道适当阻滞剂
    • 药理作用:阻滞激活状态的钠通道
    • 临床应用:广谱抗心律失常药
    • 不良反应:金鸡纳反应:表现为头痛,头晕,耳鸣,腹泻,恶心,视力模糊
    " +JSVeYT]C-Q 问答题 药理学::药物 奎尼丁 "
    • Ia类抗心律失常药=钠通道适当阻滞剂
    • 药理作用:阻滞激活状态的钠通道
    • 临床应用:广谱抗心律失常药
    • 不良反应(毒性大,安全范围小)
      • 金鸡纳反应:表现为头痛,头晕,耳鸣,腹泻,恶心,视力模糊
      • 最常见的消化道反应:呕吐、腹泻
      • 最严重的心血管反应:治疗房颤后可能会引起血管栓塞
      • 奎尼丁眩晕:意识丧失,呼吸停止
    " nt[d1+Z1k7 问答题 药理学::药物 普鲁卡因胺 "
    • Ia类抗心律失常药=钠通道适当阻滞剂
    • 药理作用:降低心肌自律性,减慢传导,延长大部分心脏组织的APD和ERP
    • 不良反应:
      • 过敏反应较常见
      • 长期应用,少数患者出现红斑狼疮综合症
    " -C^t:6695]Z 问答题 药理学::药物 利多卡因 "
    • Ib类抗心律失常药=钠通道轻度阻滞剂
    • 临床应用:心脏毒性低,室性心律失常首选药
    " -F|(`]/kuRy 问答题 药理学::药物 苯妥因钠 "
    • Ib类抗心律失常药=钠通道轻度阻滞剂(也可以抗癫痫)
    • 药理作用:主要用于治疗室性心律失常,特别对强心苷中毒引起的室性心律失常有效
    " +C^t:6695]Z 问答题 药理学::药物 利多卡因 "
    • Ib类抗心律失常药=钠通道轻度阻滞剂
    • 临床应用:心脏毒性低,室性心律失常首选药
    • 给药:首关消除明显→静脉注射
    • 不良反应:眼球震颤
    " t9-yV68
  • Ic类抗心律失常药=钠通道高度阻滞剂
  • 临床应用:广谱抗心律失常药
  • " y05c|+Qgo` 问答题 药理学::药物 普萘洛尔-心律失常 "
    • II类抗心律失常药=β受体拮抗剂
    • 临床应用:主要用于室上性心律失常,对交感神经兴奋性过高,甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好
    " -m(*ue-nP~( 问答题 药理学::药物 胺碘酮 "
    • III类抗心律失常药=钾通道阻滞药
    • 临床应用:广谱抗心律失常药
    • 不良反应:
      • 长期应用可见角膜褐色微粒沉着,不影响视力,停药后消失
      • 少数患者发生甲亢或甲低及肝坏死
      • 个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化 
    " +m(*ue-nP~( 问答题 药理学::药物 胺碘酮 "
    • III类抗心律失常药=钾通道阻滞药
    • 临床应用:广谱抗心律失常药
    • 不良反应:
      • 长期应用可见角膜褐色微粒沉着,不影响视力,停药后消失
      • 个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化(致死性肺毒性)
      • 胺碘酮含碘:导致甲状腺功能紊乱,少数患者发生甲亢或甲低及肝坏死
    " hmQ*|*72$O 问答题 药理学::药物 维拉帕米-心律失常 "
    • IV类抗心律失常药=钙通道阻滞药
    • 阵发性室上性心动过速首选药
    " d?mkT3D&m0 问答题 药理学::药物 肝素 "
    • 抗凝血药
    • 药理作用:
      • 抗凝作用:增强抗凝血酶III强大的体内外抗凝血
      • 降血脂作用:水解乳糜微粒、VLDL
      • 抗炎
      • 抗血管内膜增生
      • 抑制血小板聚集
    • 临床应用
      • 防治血栓栓塞性疾病:防止血栓形成和扩大,对已形成血栓无溶解作用
      • DIC早期治疗:防止各种凝血因子和纤维蛋白消耗引起的继发性出血
      • 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成(体内抗凝)
      • 体外抗凝:心导管检查、体外循环及血液透析等
    • 体内过程
      • 口服无效,采用注射给药
      • 体内外均有抗凝作用
      • 作用强大、迅速,但维持时间短
    • 不良反应
      • 过量:自发性出血 | 抢救:正电荷、强碱性的鱼精蛋白
      • 血小板减少症
      • 过敏反应
      • 骨质疏松
    " w!_kuvgfAN 问答题 药理学::药物 香豆素类 "
    • 抗凝血药
    • 机制:香豆素类与VitK结构相似,对抗VitK作用,从而在肝内抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成
    • 临床应用:防治血栓栓塞性疾病
      • 对需快速抗凝者则应先用华法林(heparin)发挥治疗作用后再用香豆素类药物维持疗效(序贯疗法)
      • 华法林和醋硝香豆素的作用较双香豆素强而快
    • 体内过程
      • 口服易吸收,故有口服抗凝药之称
      • 仅体内有抗凝作用(与肝素区别)
      • 作用缓慢而持久,不易控制
      • 对已形成的凝血因子无效,需待原有凝血因子耗竭后方显效
      • 可透过胎盘屏障 
    • 不良反应
      • 过量易引起自发性出血 | 特殊对抗剂:VitK、输新鲜血浆或全血
      • 胎儿出血和畸胎生成
    " nJt%:]QTJN 问答题 药理学::药物 枸橼酸钠 "
    • 抗凝血药
    • 药理作用:其酸根与Ca2+可形成难解离的可溶性络合物,导致血中Ca2+浓度降低
    • 临床应用:仅用于体外抗凝
    " n:_RRZGs4% 问答题 药理学::药物 链激酶/尿激酶 "
    • 抗血栓药=血栓溶解药
    • 药理作用:促纤溶,生效快
    • 临床应用:血栓栓塞性疾病(急性肺栓塞和深部静脉血栓
    • 不良反应:
      • 出血。如严重出血可注射氨甲苯酸对抗,更严重者可补充纤维蛋白原或全血
      • 链激酶具有抗原性
    • 解救:氨甲苯酸、新鲜血浆
    " -nIZ`)?zC?A 问答题 药理学::药物 地高辛 "
    • 抗心衰药
    • 药理作用
      • 对心脏的作用
        1. 正性肌力作用(加强心肌收缩力)
          • 加快心肌纤维缩短速度,使心肌收缩敏捷,相对延长舒张期
          • 加强心肌收缩力的同时,并不增加心肌耗氧量,甚至使耗氧量降低
          • 增加衰竭心脏的心输出量
        2. 负性频率作用(减慢心率)
          • 心肌收缩力加强,心输出量增加,反射性兴奋迷走神经而使心率减慢。
        3. 负性传导作用:
          • 治疗量兴奋迷走神经
          • 大剂量直接减慢房室结和浦肯野纤维的传导速度
      • 其他:利尿作用及扩张血管的作用
    • 强心苷中毒
      • 机制:明显抑制心肌细胞膜上的Na+、K+-ATP酶
      • 治疗:
        • 快速型心律失常——补钾(氯化钾苯妥英钠、利多卡因
        • 缓慢型心律失常——阿托品
        • 致死性中毒——地高辛抗体(Fab片段) 
    • 临床应用
      • 治疗心力衰竭
        • A 伴有心房纤颤或心室率过快的心衰疗效最好
        • B 瓣膜病,风湿性心脏病,冠状A硬化性心脏病,高血压性心脏病,先心病较好
        • C 甲亢,严重贫血,肺心病,活动性心肌炎所致的心衰较差
        • D 缩窄性心包炎,心包填塞引起的心衰很差或无效
      • 治疗某些心律失常
        • 心房纤颤(首选强心苷)
        • 心房扑动(最常用强心苷)
      • 阵发性室上性心动过速
    • 体内过程
      • 长效类:洋地黄毒苷,口服给药
      • 中效类:地高辛,口服给药
      • 短效类:毛花苷丙(去乙酰毛花苷)、毒毛花苷K,静脉给药 
    • 不良反应
      • 胃肠道反应:出现较早,有如厌食、恶心、呕吐、腹泻等。应注意补钾或停药。
      • 神经系统反应:头痛、失眠、视觉障碍、视力模糊,如出现黄视或绿视时应考虑停药。
      • 心脏毒性反应:主要是各型心律失常
        • 快速性心律失常:以室性早搏最常见,有时出现二联律、 三联律。
        • 窦性心动过缓(<60次/分)或房室传导阻滞 
    • 禁忌症:室性心律失常,II度以上房室传导阻滞
    " -EbZ{meeC86 问答题 药理学::药物 扩血管药物-抗心衰 "
    • 硝普钠、硝酸甘油
    • 迅速降低心脏前后负荷→可改善急性心力衰竭
    " +nIZ`)?zC?A 问答题 药理学::药物 地高辛 "
    • 抗心衰药
    • 药理作用
      • 对心脏的作用(抑房扬室
        1. 正性肌力作用(加强心肌收缩力)
          • 加快心肌纤维缩短速度,使心肌收缩敏捷,相对延长舒张期
          • 加强心肌收缩力的同时,并不增加心肌耗氧量,甚至使耗氧量降低
          • 增加衰竭心脏的心输出量
        2. 负性频率作用(减慢心率)
          • 心肌收缩力加强,心输出量增加,反射性兴奋迷走神经而使心率减慢。
        3. 负性传导作用:
          • 治疗量兴奋迷走神经
          • 直接/反射性抑制交感神经活性
          • 大剂量直接减慢房室结和浦肯野纤维的传导速度
      • 血管作用:
        • 收缩血管平滑肌→外周阻力↑→局部血流↓
        • CHF时,强心苷直接/间接抑制交感活性的作用远大于其缩血管效应→局部血流↑
      • 肾脏作用:
        • 抑制RAAS→利尿作用
        • 心输出量↑→肾动脉灌注↑→间接利尿
        • 抑制肾小管细胞Na+K+ATP酶,减少对Na+再吸收↑→直接利尿
    • 强心苷中毒
      • 机制:明显抑制心肌细胞膜上的Na+K+ATP酶
      • 治疗:
        • 快速型心律失常——补钾(氯化钾苯妥英钠(首选)、利多卡因
        • 缓慢型心律失常(心动过缓、房室传导阻滞)——阿托品
        • 致死性中毒——地高辛抗体(Fab片段) 
    • 临床应用
      • 治疗心力衰竭
        • A 伴有心房纤颤或心室率过快的心衰疗效最好
        • B 瓣膜病,风湿性心脏病,冠状A硬化性心脏病,高血压性心脏病,先心病较好(高兴吧
        • C 甲亢,严重贫血,肺心病,活动性心肌炎所致的心衰较差
        • D 缩窄性心包炎,心包填塞引起的心衰很差或无效
      • 治疗某些心律失常
        • 心房纤颤(首选强心苷)
        • 心房扑动(最常用强心苷)
      • 阵发性室上性心动过速
    • 体内过程
      • 长效类:洋地黄毒苷,口服给药
      • 中效类:地高辛,口服给药
      • 短效类:毛花苷丙(去乙酰毛花苷)、毒毛花苷K,静脉给药 
    • 不良反应
      • 胃肠道反应:出现较早,有如厌食、恶心、呕吐、腹泻等。应注意补钾或停药。
      • 神经系统反应:头痛、失眠、视觉障碍、视力模糊,如出现黄视或绿视时应考虑停药(停药指征)
      • 心脏毒性反应:主要是各型心律失常
        • 快速性心律失常:以室性早搏最常见
        • 房室传导阻滞
        • 窦性心动过缓(<60次/分)
    • 禁忌症:室性心律失常,II度以上房室传导阻滞
    " +EbZ{meeC86 问答题 药理学::药物 扩血管药物-抗心衰 "
    • 硝普钠、硝酸甘油
    • 迅速降低心脏前后负荷→可改善急性心力衰竭
    • 硝酸甘油:
      • 同时舒张小静脉、小动脉、冠脉
      • 静脉舒张→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力→心肌耗氧量↓
    • 硝普钠:
      • 舒张小静脉和小动脉→强大的降压作用
    " w@cJCo,c%K 问答题 药理学::药物 非苷类正性肌力药 "
    • 儿茶酚胺类抗心衰药、磷酸二酯酶抑制类抗心衰药
    • 儿茶酚胺类:多巴胺、多用于急性心力衰竭,常作静脉滴注
    • 磷酸二酯酶抑制药:
      • 米力农氨力农:仅供短期静脉给药治疗心力衰竭
      • 维司力农:口服有效的正性肌力药物
      • 匹莫苯:钙增敏药
    " FsF+V/Mh0) 问答题 药理学::药物 氨甲苯酸/氨甲环酸 "
    • 纤维蛋白溶解抑制药
    • 药理作用:抑制纤溶酶原激活因子,从而抑制纤溶酶的形成,使纤维蛋白不能溶解而止血。
    • 临床应用:适用于纤维蛋白溶解活性增高(纤溶亢进)的出血,如DIC后期、产后出血及肺、肝、胰、前列腺等手术后出血
    • 不良反应:用量过大可产生血栓、诱发心肌梗塞
    " ho9bGRZU+& 问答题 药理学::药物 维生素K "
    • 促凝血药
    • 药理作用:参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S
    • 临床应用:
      • 早产儿及新生儿出血等患者
      • 继发于吸收或利用障碍所致的低凝血酶原症
      • 香豆素类和水杨酸类药物所致的出血
      • 预防长期口服广谱抗菌药继发维生素K缺乏症 
    • 给药:肌内注射
    " j)@0U{9|CP 问答题 药理学::药物 铁剂 "
    • 抗贫血药
    • 机制:铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质
    • 临床应用:
      • 治疗缺铁性贫血,疗效极佳
      • 连续用药4~8周血红蛋白(Hb)接近正常,但体内贮铁量的恢复需较长时间 
    • 给药:
      • 注射剂:右旋糖酐铁、山梨醇铁 
      • 口服剂:枸橼酸铁铵、硫酸亚铁
    • 不良反应:
      • 胃肠剌激:恶心、腹痛、腹泻或便秘
      • 急性中毒:小儿口服1g以上,严重胃肠症状、休克、呼吸困难
    • 救治:导泻、洗胃、去铁胺(络合剂)
    " -QxNLw|:YN+ 问答题 药理学::药物 叶酸 "
    • 抗贫血药
    • 临床应用:主要用于治疗各种巨幼红细胞性贫血,治疗时辅以维生素B12,效果更好
    • 给药:甲酰四氢叶酸钙

    " +QxNLw|:YN+ 问答题 药理学::药物 叶酸 "
    • 抗贫血药
    • 临床应用:主要用于治疗各种巨幼红细胞性贫血,治疗时辅以维生素B12,效果更好
    • 给药:甲酰四氢叶酸钙

    " c(7!H{3KY& 问答题 药理学::药物 维生素B12 "
    • 抗贫血药
    • 临床应用:主要用于治疗恶性贫血-维生素B12缺乏(改善血象和神经损伤症状),辅以叶酸(只纠正血象不能改善神经损伤症状)
    " NT~Rt96&JY 问答题 药理学::药物 右旋肌酐 "
    • 血容量扩充药
    • 药理作用&临床应用
      • 分子量较大,提高血浆胶体渗透压,扩充血容量——各类右旋肌酐主要用于低血容量性休克
      • 小分子量,阻止红细胞和血小板聚集,改善微循环——防止休克后期DIC
      • 渗透性利尿作用
    " -jjhjF%@L0W 问答题 药理学::药物 苯海拉明 "
    • H1受体阻断药(第一代抗组胺H1受体药)
    • 体内过程:维持时间短、中枢作用强、抗胆碱作用强
    • 药理作用:
      • 抗H1效应
        • 完全对抗组胺对大多数平滑肌的收缩作用
        • 对组胺增加毛细血管通透性以及所致的水肿有强大的抑制作用
        • 对组胺舒张血管和降压作用仅能部分对抗(因为H2受体也参与心血管功能的调节)
      • 中枢作用
        • 镇吐防晕作用
    • 临床应用:
      • 治疗变态反应性疾病(I型超敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、接触性皮炎)
      • 防晕动病及止吐
      • 治疗失眠(尤其是一些皮肤变态反应引起的失眠)
    • 不良反应
      • 中枢抑制现象:瞌睡、乏力
      • 抗胆碱作用:口干、排便困难,青光眼、尿潴留
      • 其他:粒细胞减少,溶血性贫血
    " +jjhjF%@L0W 问答题 药理学::药物 苯海拉明 "
    • H1受体阻断药(第一代抗组胺H1受体药)
    • 体内过程:维持时间短、中枢作用强、抗胆碱作用强
    • 药理作用:
      • 抗H1效应
        • 完全对抗组胺对大多数平滑肌的收缩作用
        • 对组胺增加毛细血管通透性以及所致的水肿有强大的抑制作用
        • 对组胺舒张血管和降压作用仅能部分对抗(因为H2受体也参与心血管功能的调节)
      • 中枢作用:镇吐防晕作用
    • 临床应用:
      • 治疗变态反应性疾病(I型超敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、接触性皮炎)
      • 防晕动病及止吐
      • 治疗失眠(尤其是一些皮肤变态反应引起的失眠)
    • 不良反应
      • 中枢抑制现象:瞌睡、乏力
      • 抗胆碱作用:口干、排便困难,青光眼、尿潴留
      • 其他:粒细胞减少,溶血性贫血
    " GabDn7`5<$ 问答题 药理学::药物 阿司咪唑 "
    • 阿司咪唑=息斯敏=H1受体阻断药=第二代抗组胺H1受体药
    • 主要特点(副作用小)
      • 维持时间短
      • 中枢作用弱
      • 抗胆碱作用弱
      • 抗炎作用
    " tJdC{@d7$- 问答题 药理学::药物 氯苯那敏 "氯苯那敏=扑尔敏=H1受体阻断药=第一代抗组胺H1受体药
    作用同苯海拉明" e[^)1Z@r~9 问答题 药理学::药物 沙丁胺醇 "
    • 选择性β2受体激动药=支气管扩张药=平喘药
    • 药理作用:激动支气管平滑肌β2受体→舒张平滑肌→扩张支气管
    " @@ -123,7 +118,7 @@ ly6c>a.m]d 问答题 药理学::药物 稀盐酸 "
    • 助消化药
    • 临床应用:胃蛋白酶缺乏症
    " IxU,B$)ZhO 问答题 药理学::药物 胰酶 "
    • 助消化药
    • 临床应用:胰功能障碍
    " LofL=yj^6G 问答题 药理学::药物 乳酶生 "
    • 助消化药
    • 临床应用:消化不良,小儿腹泻
    " -shoP;BN^dI 问答题 药理学::药物 西沙必利 "
    • 胃肠促动药
    • 临床止吐药与胃肠促动药合用:多巴胺受体阻断药+西沙必利
    " +shoP;BN^dI 问答题 药理学::药物 西沙必利 "
    • 胃肠促动药
    • 临床止吐药与胃肠促动药合用:多巴胺受体阻断药+西沙必利

    选择性激动肠壁神经节神经细胞上的5-HT4受体,促进神经末梢释放乙酰胆碱(相当于间接激动了胃肠道的M受体),从而增加胃肠动力,加强消化道的蠕动。临床上用于治疗胃食管反流症。" fPZ5(G9&5w 问答题 药理学::药物 酚酞 "
    • 酚酞=果导=刺激性泻药=接触性泻药
    " i8kik*jxM3 问答题 药理学::药物 比沙可啶 "
    • 刺激性泻药=接触性泻药
    " dwz0y%?qo* 问答题 药理学::药物 硫酸钠 "渗透性泻药(容积性泻药)" @@ -143,24 +138,30 @@ lp}E[O+!9$ 问答题 药理学::药物 胰岛素 "
    • 口服降血糖药
    • 药理作用
      • 降血糖作用:对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病人均有效,对胰岛功能完全丧失者无效
      • 抗利尿作用:氯磺丙脲、格列本脲可促进ADH分泌。
      • 影响凝血功能(抗凝血):格列齐特有此作用
    • 临床应用
      • 胰岛功能尚存的 II 型糖尿病且单用饮食控制无效者
      • 尿崩症(氯磺丙脲)
    • 不良反应
      • 皮肤过敏(常见)
      • 胃肠反应
      • 低血糖:老人、肝肾功能不良者易发生
    " c)@QjnCy8) 问答题 药理学::药物 二甲双胍 "
    • 双胍类口服降糖药
    • 药理作用:对糖尿病病人有降血糖作用,但对正常人血糖无明显影响
    • 临床应用:轻症患者,尤适用于肥胖且控制饮食无效者
    • 不良反应:
      • 胃肠反应
      • 乳酸血症(尤其在肝功能不良者)所以现已少用
    " "eu#?7T6P7|" 问答题 药理学::药物 格列奈类 "
    • 格列奈类=餐食血糖调节剂=口服降血糖药
    • 代表药物:瑞格列奈、那格列奈
    • 药理作用:促进胰岛素分泌
    • 临床应用:适用于II型糖尿病
    临床常用口服降糖药:胰岛素增敏剂、磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂及餐时血糖调节剂
    " -n=4iA$&G&D 问答题 药理学::药物
    青霉素 G
    "
    • 窄谱青霉素类
    • 抗菌作用:
      • G+ 球菌:溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感金葡菌、表皮葡萄球菌
      • G+ 杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、芽胞杆菌
      • G- 球菌:脑膜炎球菌、淋球菌
      • 少数 G- 杆菌
      • 螺旋体、放线杆菌
      • 对大多数G- 杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用
      • 金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌已经对本药产生耐药性
    • 临床应用:
      • 敏感G+/G-球菌、 G+杆菌、螺旋体感染首选药
      • 溶血性链球菌:咽炎、猩红热、败血症等
      • 肺炎球菌:大叶性肺炎、中耳炎
      • 脑膜炎球菌:脑膜炎
      • 草绿色链球菌:心内膜炎
      • 螺旋体:梅毒、钩端螺旋体病、回归热
      • G+杆菌:破伤风、白喉、炭疽杆菌 
    • 不良反应:
    • 过敏反应:最严重的是过敏性休克(呼吸困难、循环衰竭、中枢抑制)防治措施:
      • 询问过敏史
      • 避免滥用和局部用药
      • 避免饥饿时注射
      • 备好急救药物和急救设备
      • 初次使用、用药间隔24小时以上或换批号者必须做皮试
      • 注射液需临用现配
      • 用药后观察30min
      • 肾上腺素抢救,必要时加糖皮质激素氨茶碱抗组胺药
    " +n=4iA$&G&D 问答题 药理学::药物
    青霉素 G
    "
    • 窄谱青霉素类(繁殖期杀菌药)
    • 抗菌原理:
      • 与青霉素结合蛋白PBPs结合,抑制转肽酶活性,阻止肽聚糖的合成,细胞壁缺损
      • 增加细胞壁自溶酶活性
    • 抗菌作用:
      • G+ 球菌:溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感金葡菌、表皮葡萄球菌
      • G+ 杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、芽胞杆菌
      • G- 球菌:脑膜炎球菌、淋球菌
      • 少数 G- 杆菌
      • 螺旋体、放线杆菌
      • 对大多数G- 杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用
      • 金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌已经对本药产生耐药性
    • 临床应用:
      • 敏感G+/G-球菌、 G+杆菌、螺旋体感染首选药
      • 溶血性链球菌:咽炎、猩红热、败血症等
      • 肺炎球菌:大叶性肺炎、中耳炎
      • 脑膜炎球菌:脑膜炎
      • 草绿色链球菌:心内膜炎
      • 螺旋体:梅毒、钩端螺旋体病、回归热
      • G+杆菌:破伤风、白喉、炭疽杆菌 
    • 不良反应:
    • 过敏反应:最严重的是过敏性休克(呼吸困难、循环衰竭、中枢抑制)防治措施:
      • 询问过敏史
      • 避免滥用和局部用药
      • 避免饥饿时注射
      • 备好急救药物和急救设备
      • 初次使用、用药间隔24小时以上或换批号者必须做皮试
      • 注射液需临用现配
      • 用药后观察30min
      • 肾上腺素抢救,必要时加糖皮质激素氨茶碱抗组胺药
    " CH-/xi6K[+ 问答题 药理学::药物 青霉素 V "
    • 窄谱青霉素类
    • 药理作用:最大特点是耐酸,口服吸收好
    • 临床应用:主要用于轻度敏感菌感染,恢复期的巩固治疗和感染复发的预防
    " O/4cxa+o>D 问答题 药理学::药物 甲氧西林 "
    • 耐酶青霉素类
    • 不耐酸,只能iv、im给药
    " +dKBr8|FEE@ 问答题 药理学::药物 苯唑西林 "
    • 耐酶青霉素类
    • 耐酸、耐酶
    • 耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染
    " +LC7nq4,_hZ 问答题 药理学::药物 氨苄西林 "
    • 广谱青霉素类
    • 耐酸、口服、对G+G-菌都有杀菌作用,不耐酶而对耐药金黄色葡萄球菌无效
    " +q5GBH;
  • 抗铜绿假单胞菌广谱抗生素类
  • 不耐酸,仅注射给药,对G-杆菌作用强,尤其是对抗铜绿假单胞菌有特效
  • " +z]d?%iMU6. 问答题 药理学::药物 头孢菌素类抗生素 "
    • 第一代头孢菌素——头孢羟氨苄、头孢匹林
      • 对G+菌强于G-菌,对耐酶经黄色葡萄球菌有效
      • 用于呼吸道、泌尿、皮肤、脑组织G+菌感染
      • 有肾毒性
    • 第二代头孢菌素——头孢克洛
      • 抗菌谱更广,对G-的作用增强
      • 治疗大肠杆菌、变形菌属、肠科菌感染
      • 流感杆菌等G-菌感染
    • 第三代头孢菌素——头孢他啶、头孢哌酮
      • 对G-更强大,对酶更稳定
      • 用于敏感菌的全身感染、多重耐药感染、院内感染、确为细菌但未查明的严重感染
    • 第四代头孢菌素——头孢匹罗
      • 对G+G-菌均有高效,对β-内酰胺酶高度稳定,可用于对第三代头孢菌素耐药的严重感染
      • 肾脏毒性减少
    " +vGW&lJG33/ 问答题 药理学::药物 头孢菌素vs青霉素
    • 对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高
    • 抗菌谱比青霉素广
    • 抗菌作用强
    • 过敏反应少
    • 毒性小
    +goW4^~zqAa 问答题 药理学::药物 红霉素 "
    • 大环内酯类抗生素
    • 体内过程:不耐酸,常用肠溶片或酯化衍生物
    • 药理作用:抗菌谱似PG(青霉素)而较广,抗菌活性弱于PG
    • 临床应用:
      • PG的金葡菌感染和PG过敏患者
      • 肺炎支原体、肺炎衣原体所致非典型呼吸道感染
      • 厌氧菌口腔感染
    • 不良反应:不良反应多见,主要有胃肠道反应、肝损害、过敏反应、局部刺激
    " x>5dByt{Rd 问答题 药理学::药物 阿奇霉素 "
    • 大环内酯类抗生素
    • 抗菌活性比红霉素强,抗菌谱广
    • 临床应用:用于敏感菌所致的上呼吸道感染,可代替红霉素用于军团菌病支原体肺炎
    • 体内过程:口服完全吸收,分布广,组织浓度高
    • 半衰期长,不良反应轻
    " -"P-QD$&ea#{" 问答题 药理学::药物 林可霉素 "
    • 林可霉素类抗生素
    • 药理作用:
      • 与红霉素结构不同,但抗菌活性、抗菌谱相似
      • 作用机制与红霉素相同:与50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成
      • 对G+球菌和厌氧菌有较强的抗菌作用
    • 临床应用:
      • 用于G+球菌所致的感染(金葡菌引起的骨髓炎
      • 严重厌氧菌感染
    • 体内过程:分布广泛,在骨组织中浓度高
    • 不良反应:主要不良反应是胃肠道反应,长期用易致肠道菌群失调
    " +"P-QD$&ea#{" 问答题 药理学::药物 林可霉素 "
    • 林可霉素类抗生素
    • 药理作用:
      • 与红霉素结构不同,但抗菌活性、抗菌谱相似
      • 作用机制与红霉素相同:与50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成
      • 对G+球菌和厌氧菌有较强的抗菌作用
    • 临床应用:
      • 用于G+球菌所致的感染(金葡菌引起的骨髓炎
      • 严重厌氧菌感染
    • 体内过程:分布广泛,在骨组织中浓度高
    • 不良反应:
      • 胃肠道反应、二重感染(假膜性肠炎)
      • 过敏
      • 肝毒性
      • 骨髓抑制
    " g3V3mvyU
  • 多肽类抗生素
  • 药理作用:对G+菌有强大的杀菌作用
  • 临床应用:仅用于严重G+菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)所致的感染
  • 不良反应:较大。耳毒性、肾毒性,过敏反应,红人综合征(类风湿性关节炎反应)
  • " kl~:_,o2VB 问答题 药理学::药物 多粘菌素 "
    • 多肽类抗生素
    • 主要用于治疗铜绿假单胞菌引起的败血症、泌尿道和烧伤创面感染
    " -m2U4Uz,Ztu 问答题 药理学::药物 大环内酯类抗生素 "
    1. 代表药物:红霉素、阿奇霉素
    2. 抗菌谱似PG(青霉素)但较广,对G+菌、G-球菌、厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌有效
    3. 抗菌机制:是与细菌核糖体50S亚基结合而制细菌蛋白质的合成快速抑菌药
    4. 耐药机制
      • 靶位改变:50S亚基上腺嘌呤残基甲基化
      • 产生灭活酶:红霉素酯酶、大环内酯2‘-磷酸转移酶
      • 主动外排机制增强:细菌编码主动外排功能的蛋白质
    5. 主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染
    6. 毒性低,主要有胃肠道反应
    " +m2U4Uz,Ztu 问答题 药理学::药物 大环内酯类抗生素 "
    1. 代表药物:红霉素、阿奇霉素
    2. 抗菌谱似PG(青霉素)但较广,对G+菌、G-球菌、厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌有效
    3. 抗菌机制:是与细菌核糖体50S亚基结合而制细菌蛋白质的合成快速抑菌药
    4. 耐药机制
      • 靶位改变:50S亚基上腺嘌呤残基甲基化
      • 产生灭活酶:红霉素酯酶、大环内酯2‘-磷酸转移酶
      • 主动外排机制增强:细菌编码主动外排功能的蛋白质
    5. 主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染
    6. 毒性低,主要有胃肠道反应
    " Gkk2.o_G;3 问答题 药理学::药物 氨基糖苷类抗生素 "
    1. 抗菌作用:
      • 抗菌机制为多环节抑制细菌蛋白质的合成静止期杀菌药
      • 杀菌作用呈浓度依赖性
      • 具有明显的抗菌后效应(PAE)
      • 具有初次接触效应(FEE)
      • 在碱性环境下作用增强
    2. G-杆菌作用强:
      • 铜绿假单胞菌敏感:庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星
      • 结核杆菌敏感链霉素、卡那霉素、阿米卡星
    3. 细菌易产生耐药性——耐药机制为产生钝化酶、膜通透性的改变、抗生素靶位的修饰
    4. 口服不吸收:主要分布于细胞外液,肾皮质浓度高,可进入内耳淋巴液,不易透过血脑屏障,原型经肾排泄
    5. 临床应用于G-杆菌的严重感染
    6. 不良反应:
      • 耳毒性:前庭功能障碍和耳蜗听神经损害
      • 肾毒性:肾皮质浓度高
      • 神经肌肉麻痹:主要表现为呼吸抑制。新斯的明或钙剂治疗
      • 过敏反应:过敏性休克
    7. 注意事项:老年人、儿童、孕妇、乳妇均慎用。密切注意肾和听功能损害
    " K7TPTr?c;, 问答题 药理学::药物 链霉素 "
    • 氨基糖苷类抗生素
    • 鼠疫和兔热病的首选药
    • 感染性心内膜炎(合用PG)
    • 结核病(与其他抗结核病药合用)
    • 布鲁菌病(合用多西环素)
    " h)YmwNYbOb 问答题 药理学::药物 庆大霉素 "
    • 氨基糖苷类抗生素
    • G-杆菌的严重感染
    • 铜绿假单胞菌感染(合用羧苄西林)
    • 口服用于术前肠道准备或肠道感染
    • 可与PG合用,但不宜与头孢菌素合用
    • 耳毒性和肾毒性都很高
    " x?V$8WXr+O 问答题 药理学::药物 阿米卡星 "
    • 阿米卡星=丁胺卡那霉素=氨基糖苷类抗生素
    • 对G-抗菌谱最广,对多种钝化酶稳定 (对金葡有效)
    • 与头孢菌素合用有协同作用
    • 耳蜗神经损害发生率高
    " yM*T?gqnkf 问答题 药理学::药物 奈替米星 "
    • 氨基糖苷类抗生素
    • 抗菌谱广,临床应用广泛,耳毒性和肾毒性最小
    " -b!C1JhiXX; 问答题 药理学::药物 四环素类 "
    • 抗菌谱广
      • 对G+菌、G-菌(霍乱弧菌、布鲁氏菌)、厌氧菌、放线菌、立克次体、支原体、衣原体、阿米巴原虫有效
      • 铜绿假单胞菌变形杆菌无效
    • 体内过程:
      • 吸收不完全,易受食物或药物等影响
      • 分布广泛,易透入胎儿循环及乳汁中,易沉积于骨和牙组织中
    • 临床应用:
      • 抗立克次体、衣原体、支原体、螺旋体感染
      • 细菌感染(鼠疫、布鲁氏杆菌病首选多西环素
    • 不良反应:胃肠道反应、二重感染、影响牙齿和骨骼的发育、肝毒性、肾毒性、过敏反应
    • 应用注意事项:宜空腹服药,不宜与抗酸药等药同时服用,必须合用时,至少间隔3小时
    " -d})2>0P>K} 问答题 药理学::药物 四环素
    • 抗菌活性:对G+菌、G-菌(霍乱弧菌、布鲁氏菌)、厌氧菌、放线菌、立克次体、支原体、衣原体、阿米巴原虫有效,对铜绿假单胞菌和变形杆菌无效
    • 体内过程:口服吸收不完全,易受食物或金属离子(Fe2+、Ca2+、Mg2+)影响
    • 不良反应:肝、肾功能不全患者禁用(肝毒性和肾毒性)
    +b!C1JhiXX; 问答题 药理学::药物 四环素类 "
    • 抗菌谱广
      • 对G+菌、G-菌(霍乱弧菌、布鲁氏菌)、厌氧菌、放线菌、立克次体、支原体、衣原体、阿米巴原虫有效
      • 铜绿假单胞菌变形杆菌无效
    • 体内过程:
      • 吸收不完全,易受食物或药物等影响
      • 分布广泛,易透入胎儿循环及乳汁中,易沉积于骨和牙组织中
    • 临床应用:
      • 抗立克次体、衣原体、支原体、螺旋体感染
      • 细菌感染(鼠疫、布鲁氏杆菌病首选多西环素
    • 不良反应:
      • 胃肠道反应、二重感染
      • 影响牙齿和骨骼的发育(四环素牙
      • 肝毒性、肾毒性
      • 过敏反应
    • 应用注意事项:宜空腹服药,不宜与抗酸药等药同时服用,必须合用时,至少间隔3小时
    " +d})2>0P>K} 问答题 药理学::药物 四环素 "
    • 快速抑菌药
    • 抗菌活性:对G+菌、G-菌(霍乱弧菌、布鲁氏菌)、厌氧菌、放线菌、立克次体、支原体、衣原体、阿米巴原虫有效,对铜绿假单胞菌和变形杆菌无效
    • 体内过程:口服吸收不完全,易受食物或金属离子(Fe2+、Ca2+、Mg2+)影响
    • 不良反应:肝、肾功能不全患者禁用(肝毒性和肾毒性)、四环素牙
    " CM6Tsr-@08 问答题 药理学::药物 多西环素 "
    • 半合成抗生素(强力霉素)=四环素类抗生素
    • 抗菌活性比四环素强(速效、强效、长效)
    • 体内过程:吸收完全,不受食物影响,以无活性的代谢产物随粪便排出
    • 不良反应:对肠道菌群无影响、肾功能不全亦可用
    " gW,-6(=NN} 问答题 药理学::药物 米诺环素 "
    • 米诺环素=二甲胺四环素(半合成抗生素)(四环素类抗生素)
    • 抗菌活性最强
    • 体内过程:口服吸收完全,不受食物影响
    • 不良反应:较小,肝肾功能损害时可使用
    " -jcpBMw/ng8 问答题 药理学::药物 氯霉素 "
    • 抗菌谱:广谱抗生素
      • 对G+菌、G-菌(流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、厌氧菌)、放线菌、衣原体、支原体、立克次体有效
      • 对铜绿假单胞菌、原虫、真菌、结核分枝杆菌无效 
    • 体内过程:
      • 分布广泛,脑脊液中浓度高,易透入胎儿循环及乳汁中,对眼组织通透性好
      • 90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合
      • 肝药酶抑制药
    • 临床应用:
      • 细菌性脑膜炎和脑脓肿
      • 伤寒杆菌及其他沙门菌属感染
      • 细菌性眼部感染
      • 厌氧菌感染
      • 立克次体感染等
    • 不良反应:
      • 骨髓抑制、灰婴综合征
      • 溶血性贫血、中毒性精神病、二重感染等
    • 注意事项:
      • 妊娠期、哺乳期、早产儿、新生儿慎用
      • 肝肾功能不全、G-6-PD缺陷者慎用
    " +jcpBMw/ng8 问答题 药理学::药物 氯霉素 "
    • 抗菌谱:广谱抗生素
      • 对G+菌、G-菌(流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、厌氧菌)、放线菌、衣原体、支原体、立克次体有效
      • 对铜绿假单胞菌、原虫、真菌、结核分枝杆菌无效 
    • 体内过程:
      • 分布广泛,脑脊液中浓度高,易透入胎儿循环及乳汁中,对眼组织通透性好
      • 90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合
      • 肝药酶抑制药
    • 临床应用:
      • 细菌性脑膜炎和脑脓肿
      • 伤寒杆菌及其他沙门菌属感染
      • 细菌性眼部感染
      • 厌氧菌感染
      • 立克次体感染等
    • 不良反应:
      • 骨髓抑制、灰婴综合征
      • 溶血性贫血、中毒性精神病、二重感染
      • 肝药酶抑制剂
    • 注意事项:
      • 妊娠期、哺乳期、早产儿、新生儿慎用
      • 肝肾功能不全、G-6-PD缺陷者慎用
    " H5uBX.rB|r 问答题 药理学::药物 喹诺酮类抗菌药 "
    • 人工合成抗菌药。
    • 代表药物:氧氟沙星、洛美沙星
      • 氧氟沙星:生物利用度更高、抗菌作用更强(对结核杆菌有效)
      • 洛美沙星:第四代喹诺酮类,口服吸收很好、体内抗菌作用器
    • 抗菌谱:广。对G-菌、G+菌、衣原体、支原体、厌氧菌有效
    • 抗菌机制:抑制细菌DNA回旋酶、抑制细菌DNA拓扑异构酶IV
    • 耐药机制:
      • 细菌DNA回旋酶基因突变
      • 细菌DNA拓扑异构酶IV变异
    • 临床应用:用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、肠道感染、骨骼系统感染、皮肤软组织感染、脑膜炎等
    • 不良反应:胃肠道反应,神经系统反应,过敏反应。软骨组织损害
    • 应用注意事项:
      • 妊娠妇女、乳妇和骨骼系统未发育完全的小儿不宜用
      • 有神经系统疾患者,尤其是有癫痫病史的患者不宜用
      • 肾功能减退患者,应用某些喹诺酮类药时需根据肾功能减退程度减量
      • 注意药物相互作用
    " l}zPp`磺胺类抗菌药" "
    • 人工合成抗菌药
    • 常用于全身性感染
      • 短效类:磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2
      • 中效类:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)
      • 长效类:磺胺多辛
    • 抗菌谱广:对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、疟原虫有效,对立克次体无效
    • 体内过程:在脑脊液中浓度高(SD、SMZ),在肝乙酰化代谢,乙酰化物溶解度低
    • 不良反应:
      • 泌尿系统损害:
        • 原因:尿液中的磺胺药一旦结晶析出,可产生结晶尿、血尿、尿痛和尿闭等症状
        • 防治措施:应适当增加饮水量并同服等量碳酸氢钠以碱化尿液
      • 过敏反应:血液系统反应、核黄疸、肝损害、中枢抑制症状
    " wt+/.isTU~ 问答题 药理学::药物 甲氧苄啶(TMP) "
    • 抗菌谱:与磺胺类相似
    • 抗菌机制:抑制二氢叶酸还原酶,单用易产生耐药。
    • 临床应用:与磺胺类合用使抗菌作用增强而减少或延缓耐药性的产生
    • 不良反应:长期应用可引起叶酸缺乏
    " @@ -175,20 +176,39 @@ AC|+&!^-f* 问答题 药理学::药物 奎宁 "
    • 抗疟药(用于控制症状)
    • 用于治疗氯喹或多药耐药的恶性疟,对脑性疟的抢救有较好效果
    " Rd6=cO$_4N 问答题 药理学::药物 伯氨喹 "
    • 抗疟药(控制复发和传播首选药)
    • 毒性大,少数人特异质反应(溶血)
    " "GCiM{#VNsB" 问答题 药理学::药物 乙胺嘧啶 "
    • 抗疟药(用于病因性预防药物首选) 
    • 作用机制:抑制二氢叶酸还原酶
    • 药理作用:
      • 病因预防作用——抑制原发性红外期
      • 控制症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体
      • 控制疾病传播——阻止蚊体内阿米巴生长繁殖
    • 不良反应:不良反应少,多为叶酸缺失
    " -QGVdqR}g?( 问答题 药理学::药物 "甲硝唑" "
    • 抗阿米巴病药
    • 作用效果:
      • 抗阿米巴作用:肠内、肠外阿米巴病首选药
      • 抗厌氧菌作用:防治腹腔、盆腔术后混合感染(包括敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌)
      • 抗阴道滴虫病:作用滴虫滋养体,为首选药
      • 抗贾第鞭毛虫作用:最有效
    • 不良反应少:粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸
    " +QGVdqR}g?( 问答题 药理学::药物 "甲硝唑" "
    • 抗阿米巴病药
    • 作用效果:
      • 抗阿米巴作用:肠内、肠外阿米巴病首选药
      • 抗厌氧菌作用:防治腹腔、盆腔术后混合感染(包括敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌)
      • 抗阴道滴虫病:作用滴虫滋养体,为首选药
      • 抗贾第鞭毛虫作用:最有效
    • 不良反应少:粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸
    " "s;dpp#ZWqb" 问答题 药理学::药物 吡喹酮 "
    • 抗血吸虫病药(首选药)
    • 广谱抗吸虫和抗绦虫药
      • 抗血吸虫病:各类血吸虫有效,对各期有效
      • 机制:
        • 增加虫体内钙,致挛缩、肝移、死亡
        • 损伤虫体皮层,造成空泡破裂、吞噬死亡
      • 特点:疗程短,不良反应轻,远期疗效好,无蓄积
    • 抗其他吸虫:华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫
    • 抗绦虫:各类绦虫
    " Bms/L-*kC@ 问答题 药理学::药物 乙胺嗪 首选抗丝虫药 -u0T5eR%[hS 问答题 药理学::药物 ACEI "
    • ACEI=血管紧张素转化酶抑制=一线抗高血压药
    • 常用药:卡托普利、依那普利、奈诺普利
    • 药理作用
      • 抑制AngII生成
        • AngII↓ → 降低血压,抑制醛固酮的释放
        • AngII↓ → 减少血容量,抑制心室和血管的增厚
      • 保存缓激肽活性
      • 保护血管内皮细胞与抗动粥作用
      • 抗心肌缺血与心肌保护作用
      • 增加胰岛素敏感性
      • 阻止心血管病理性重构
    • 临床应用
      • 高血压
      • 充血性心力衰竭
      • 心肌梗死
      • 糖尿病性肾病和其他肾病
    • 不良反应(轻、耐受性好)
      • 消化道反应和CNS反应
      • 首剂低血压
      • 干咳
      • 高血钾、低血糖
    " -pe:}GVh1=N 问答题 药理学::药物 卡托普利 "
    • 血管紧张素转化酶抑制药=ACEI
    • 第一个用于临床口服有效的含巯基ACE抑制药
    " +u0T5eR%[hS 问答题 药理学::药物 ACEI "
    • ACEI=血管紧张素转化酶抑制=一线抗高血压药
    • 常用药:卡托普利、依那普利、奈诺普利
    • 药理作用
      • 抑制AngII生成
        • AngII↓ → 降低血压,抑制醛固酮的释放
        • AngII↓ → 减少血容量,抑制心室和血管的增厚
      • 保存缓激肽活性→促进NO和PGI2生成→扩血管
      • 保护血管内皮细胞与抗动粥作用
      • 抗心肌缺血与心肌保护作用
      • 增加胰岛素敏感性
      • 阻止心血管病理性重构
    • 临床应用
      • 高血压
      • 充血性心力衰竭
      • 心肌梗死
      • 糖尿病性肾病和其他肾病
    • 不良反应(轻、耐受性好)
      • 消化道反应和CNS反应
      • 首剂低血压
      • 干咳
      • 高血钾、低血糖
    " +pe:}GVh1=N 问答题 药理学::药物 卡托普利 "
    • 血管紧张素转化酶抑制药=ACEI
    • 作用机制
      • 抑制血浆与组织ACE,减少AngⅡ生成
        • 舒张A/V,外周阻力↓
        • 抑制RAAS→保钠排钾作用弱→利尿
      • 减少缓激肽被ACE降解
        • 促进NO和PGI2生成→扩血管
      • 保护血管内皮细胞
      • 抗心肌缺血与心肌保护(逆转心肌重构)
      • 增敏胰岛素受体(可能有缓激肽介导)
    • 临床应用:
      • 高血压伴有糖尿病肾病的首选药(护肝、护肾作用)
      • 高血压伴有CHF(充血性心力衰竭)的首选药
      • 联合药物优选利尿药防止高钾血症
    • 降压特点:
      • 降压时不伴有心率↑,不影响心排出量
      • 可防止和逆转心肌与血管重建(护心)
      • 长期应用不易引起电解质紊乱、脂质代谢障碍(护血糖)
      • 增加肾血流量,保护肾脏(护肾)
    • 不良反应:
      • 抑制RAAS→保钠排钾作用弱→引起高血钾
      • 刺激性干咳、血管神经性水肿(缓激肽引起)
      • 血锌降低
    " k9}G>%GG~| 问答题 药理学::药物 依那普利 "
    • 血管紧张素转化酶抑制药=ACEI
    " b5?b@P>J9C 问答题 药理学::药物 赖诺普利 "
    • 血管紧张素转化酶抑制药=ACEI
    " -gCdC|*Z09L 问答题 药理学::药物 AT1受体拮抗药 "
    • 拮抗:血管紧张素II受体=AT1受体
    • 常用药物:氯沙坦、缬沙坦厄贝沙坦、坎地沙坦
    • 作用特点:
      • 与ACEⅠ相比,其作用选择性更强,不影响ACE介导的缓激肽的降解(不易引起咳嗽、血管神经性水肿)
      • 与ACEI合用作用增强
    • 临床应用
      • 氯沙坦对高血压,糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用
      • 氯沙坦有促进尿酸排泄作用
      • 长期应用氯沙坦能抑制左室心肌肥厚和血管壁增厚
    • 不良反应少
    " +gCdC|*Z09L 问答题 药理学::药物 AT1受体拮抗药 "
    • 拮抗:血管紧张素II受体=AT1受体
    • 常用药物:氯沙坦、缬沙坦厄贝沙坦、坎地沙坦
    • 作用特点:
      • 与ACEⅠ相比,其作用选择性更强,不影响ACE介导的缓激肽的降解(不易引起咳嗽、血管神经性水肿)
      • 与ACEI合用作用增强
    • 临床应用
      • 氯沙坦对高血压,糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用
      • 氯沙坦有促进尿酸排泄作用
      • 长期应用氯沙坦能抑制左室心肌肥厚和血管壁增厚
    • 不良反应少
      • 不引起咳嗽与血管神经性水肿
    " h6VVm}JDYj 问答题 药理学::药物 呋塞米 "
    • 高效能利尿药
    • 原理:阻滞髓袢升支粗段NaK2Cl同向转运体
    • 药理作用:
      • 利尿作用:利尿作用迅速、强大、短暂(抑制Na+-K+-2Cl- -共同转运子,影响尿的稀释功能和浓缩功能)
        • 排出大量Na+、 K+ 、Cl- (Cl- 排出 > Na+ ):低血容量、低血钾、低血钠 、低氯性碱血症
        • 增加Ca2+、Mg2+的排泄:低血钙、低血镁
      • 扩张血管:
        • 扩张肾血管:增加肾血流量、肾小球滤过率
        • 扩张肺静脉,缓解肺充血促进PG合成 
    • 临床应用:
      • 各型水肿:心性、肝性、肾性水肿、急性肺水肿、脑水肿
      • 急慢性肾衰:肾血流量↑ 肾小球滤过率↑
      • 高钾血症和高钙血症:促进K+、Ca2+ 排泄
      • 促进药物和毒物排出
    • 体内过程:口服易吸收,30min起效;iv 5min起效,维持2-3h,大部分肾排泄
    • 不良反应:四低一高
      • 低血容量、低血钾、低血钠低氯性碱血症
      • 高尿酸血症(血容量降低引起)
      • 耳毒性
        • 眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋
        • 依他尼酸、布美他尼也容易引起
        • 机制:内耳淋巴电解质成分改变损伤耳蜗管基底膜毛细胞
      • 恶心、呕吐、腹泻
    " -sK&Bcvi6{( 问答题 药理学::药物 氢氯噻嗪 "
    • 氢氯噻嗪=HCT=噻嗪类利尿剂=中效能利尿药
    • 作用机制:抑制远曲小管Na-Cl同向转运体对Na的重吸收,导致排钾增加,低血钾
    • 药理作用:
      • 利尿作用:各型水肿(轻、中度心性水肿首选)
      • 降压作用:高血压(降压常用中效利尿药
      • 抗利尿作用:用于肾性尿崩症加压素无效的垂体性尿崩症
    • 不良反应:
      • 电解质紊乱:低血钾、低血镁、低血钠
      • 高尿酸血症:痛风者慎用
      • 代谢变化:高血糖、高血脂
    " -pci?JuN{:u 问答题 药理学::药物 螺内酯 "
    • 低效能利尿药=抗RAAS药物
    • 与醛固酮竞争集合管上的醛固酮受体而排Na+保K+
    • 临床应用:醛固酮升高有关的顽固性水肿、充血性心力衰竭
    " +共同转运子,影响尿的稀释功能和浓缩功能)
    • 排出大量Na+、 K+ 、Cl- (Cl- 排出 > Na+ ):低血容量、低血钾、低血钠 、低氯性碱血症
    • 增加Ca2+、Mg2+的排泄:低血钙、低血镁
  • 扩张血管:
    • 扩张肾血管:增加肾血流量、肾小球滤过率
    • 扩张肺静脉,缓解肺充血促进PG合成 
  • 临床应用:
    • 各型水肿:心性、肝性、肾性水肿、急性肺水肿、脑水肿
    • 急慢性肾衰:肾血流量↑ 、肾小球滤过率↑
    • 高钾血症和高钙血症:促进K+、Ca2+ 排泄
    • 促进药物和毒物排出
  • 体内过程:口服易吸收,30min起效;iv 5min起效,维持2-3h,大部分肾排泄
  • 不良反应:四低一高
    • 低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症
    • 高尿酸血症(血容量降低引起)
    • 耳毒性
      • 眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋
      • 依他尼酸、布美他尼也容易引起
      • 机制:内耳淋巴电解质成分改变,损伤耳蜗管基底膜毛细胞
    • 恶心、呕吐、腹泻
    " +sK&Bcvi6{( 问答题 药理学::药物 氢氯噻嗪 "
    • 氢氯噻嗪=HCT=噻嗪类利尿剂=中效能利尿药
    • 作用机制:抑制远曲小管Na-Cl同向转运体对Na的重吸收,导致排钾增加,低血钾。所有的噻嗪类均以有机酸的形式从肾小管分泌,因而与尿酸的分泌产生竞争,可使尿酸的分泌速率降低
    • 药理作用:
      • 利尿作用:各型水肿(轻、中度心性水肿首选)
      • 降压作用:高血压(降压常用中效利尿药
      • 抗利尿作用:用于肾性尿崩症加压素无效的垂体性尿崩症
    • 不良反应:
      • 电解质紊乱:低血钾、低血镁、低血钠、高血钙
      • 减少尿钙→可用于肾结石患者
      • 高尿酸血症:痛风者慎用
      • 代谢变化:高尿酸、高血糖、高血脂
    " +pci?JuN{:u 问答题 药理学::药物 螺内酯 "
    • 低效能利尿药=抗RAAS药物
    • 与醛固酮竞争集合管上的醛固酮受体而排Na+保K+
    • 药理作用:
      • 1、利尿作用→缓解心脏前后负荷
      • 2、对抗醛固酮升高导致的心肌重构
    • 临床应用:醛固酮升高有关的顽固性水肿、充血性心力衰竭
    • 当机体本来就缺乏醛固酮时,无利尿作用:
      • 比如对于切除肾上腺动物无利尿作用
    • 不良反应:
      • 高钾血症
      • 性激素样作用(男性乳房发育)
    " t,[]{!,mQL 问答题 药理学::药物 氨苯蝶啶 "
    • 低效能利尿药
    • 直接抑制远曲小管、集合管的Na通道而排Na+保K+
    • 与噻嗪类合用治疗顽固性水肿
    " l|L%)
  • 脱水药
  • 药理作用:脱水作用、利尿作用
  • 临床应用:
    • 静注,治疗脑水肿、降低颅内压的首选药
    • 预防急性肾衰竭早期
  • 给药:临床用其20%的高渗溶液
  • 特点(脱水药共同特点)
    • 注射后不易通过毛细血管进入组织
    • 易经肾小球滤过
    • 不易被肾小管重吸收(渗透性利尿作用)
    • 大量静脉注射,升高血浆渗透压(脱水)
    • 提高肾小管腔液的渗透压(利尿)
    " D~Z=-b7VxP 问答题 药理学::药物 山梨醇 "
    • 脱水药
    • 是甘露醇的同分异构体,作用同甘露醇在体内部分转化为果糖,作用不及甘露醇
    " h1,c-Z9$t. 问答题 药理学::药物 葡萄糖 "
    • 脱水药
    • 静脉注射50%葡萄糖溶液,脱水、利尿
    • 由于机体代谢快,所以作用不持久
    • 临床应用:可用于脑水肿、急性心衰、急性肺水肿等,一般与甘露醇合用
    " -O,;H+hi+NL 问答题 药理学::药物 布美他尼、依他尼酸 "
    • 高效利尿药
    " +O,;H+hi+NL 问答题 药理学::药物 布美他尼、依他尼酸 "
    • 高效利尿药
    • 耳毒性
    " +d.1eyZ/wS{ 问答题 药理学::药物 对合并有氮质血症和尿毒症的高血压患者选用: 呋塞米
    • 硝苯地平适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症、恶性高血压症患者。
    +Qr~o-^tp$0 问答题 药理学::药物 吲哚洛尔 β受体阻断药,内在拟交感活性 +b`;cCtP8,V 问答题 药理学::药物 异丙嗪 "异丙嗪和苯海拉明都是第一代抗h1受体药,抗胆碱作用和中枢作用(易通过血脑屏障)强,副作用大。
    • H1受体阻断药(吩噻嗪类抗组胺药)
    • 药理作用
      • 阻断外周H1受体——抗皮肤黏膜过敏症
      • 阻断中枢H1受体——镇静催眠、止吐(抑制前庭平衡觉通路起到抗晕动病的效果)
      • 中枢抗胆碱作用——?
      • 外周抗胆碱作用——胃肠道平滑肌解挛药,在效应器层面镇吐。引起各种不良反应
    • 临床应用
      • 变态反应性疾病
      • 防晕动病、止吐
      • 中枢镇静作用→治疗失眠
    • 不良反应
      • 中枢抑制:镇静催眠,严重中毒导致呼吸抑制
      • 抗胆碱:视物模糊、便秘、尿潴留、消化道
      • 心动过速,引起尖端扭转型室性心律失常

    异丙嗪、苯拉海明等镇静作用很明显的H1受体阻断剂,可以与氨茶碱合用,抵消中枢作用,协同外周作用平喘。" +s@/o/{_:_0 问答题 药理学::药物 生物利用度F 药物经血管外给药后,吸收进入全身血液循环的相对量和速度 +"fu_K]#~75%" 问答题 药理学::药物 曲线下面积AUC
    反映药物吸收进入血液循环的相对量
    +IBeAmm)no, 问答题 药理学::药物 血浆半衰期t1/2
    • 血药浓度降低到一半所用时间
    • 意义
      • 反映药物消除速度和间接反映肝肾功能,调整给药剂量
      • 确定给药的间隔时间
      • 预测停药后体内药物基本消除的时间
      • 预测达稳态血药浓度(Css)的时间
    +iM;/vWxh清除率CL" 单位时间内,从体内清除表观分布容积的部分。即每分钟有多少毫升血浆的药物被清除。 +"r?#HHoI4s(" 问答题 药理学::药物 溴丙胺太林 治疗解痉药,溃疡 +FI$F%+PA;z 问答题 药理学::药物 茶碱 "
    • 黄嘌呤类(茶碱类)平喘药
    • 作用机制:
      • 抑制磷酸二酯酶(PDE)→提高cAMP含量→呼吸道平滑肌舒张
      • 阻断腺苷受体→降低内源性腺苷的效能
      • 使内源性肾上腺素释放增加→激动β1、β2受体→心肌兴奋性↑、舒张血管、支气管
      • 抗组胺:抗炎作用
    • 药理作用(平喘+强心利尿扩血管
      • 强心:增加儿茶酚胺效能→治疗心源性哮喘、慢性心衰等
      • 扩血管:禁用于急性心衰患者,容易导致休克
      • 利尿:喝了茶以后晚上尿多
      • 中枢神经系统兴奋作用:喝了茶晚上睡不着
    • 临床应用:
      • 治疗心源性哮喘、慢性心衰
      • 平喘药
    • 不良反应:多,现已少用
    " +nwKuuef0/} 问答题 药理学::药物 "哌唑嗪" "
    • 选择性α1受体阻断药(抗高血压药)
    • 中等偏强地扩血管,从不作为首选
    • 不良反应:
      • 首剂现象:首次给药引起严重的直立性低血压,因此降低首次用量,并在临睡前服用,可避免发生。
    " +ha_T&`nxO; 问答题 药理学::药物
    可乐定
    "
    • 中枢性α2受体激动剂(中枢降压药)
    • 药理作用:激动咪唑啉I1和孤束核α2受体→中枢活动抑制→交感张力下降→血压下降
    • 临床应用:适于中度高血压,尤肾性高血压或高血压兼溃疡病者
    • 不良反应:
      • 停药反跳→交感功能亢进症状
      • 嗜睡、口干
      • 久用引起水钠潴留(与利尿药合用)
      • 恶心、眩晕、腮腺痛、阳痿
    " +z@p%LdFca9 问答题 药理学::药物 硝酸甘油 "
    • 扩血管药(抗心绞痛药)
    • 给药:舌下含服首过效应明显,口服生物利用度只有8%)
    • 药理作用(同时舒张小静脉、小动脉、冠脉)
      • 扩张外周血管→降低外周阻力(后负荷)→心肌耗氧量↓
      • 舒张静脉→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力→心肌耗氧量↓
      • 扩张冠状动脉,改善缺血区供血
        • 选择性扩张心外膜较大输送血管
        • 对阻力血管的作用弱
      • 降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性
      • 保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤
    • 临床应用
      • 各型心绞痛:稳定型(首选),发作频繁,静滴
      • 急性心肌梗塞:早期应用
      • 心功能不全(心衰)
        • 急性(静脉给药)
        • 慢性(长效制剂+强心药)
    • 不良反应
      • 血管扩张:颅内高压,眼内高压(青光眼)、面部潮红
      • 直立性低血压
      • 反射性心率↑、心肌耗氧量↑:洛尔解救
      • 高铁血红蛋白血症(?)
      • 耐受性:间歇给药
    " +v(H_Xd$G+o 问答题 药理学::药物 洛伐他汀 "
    • 他汀类抗高血脂药
    • 机制:抑制HMG-CoA还原酶,从而抑制乙酰辅酶A转化为胆固醇
    • 药理作用:
      • 调血脂作用:主要降低LDL(最强)TC(总胆固醇),降TG(甘油三酯)作用很小,HDL略有提高
      • 非调血脂作用
        • 改善血管内皮功能
        • 抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移
        • 抗炎、抗氧化
        • 防止动脉硬化形成、稳定和缩小斑块
        • 抑制血小板聚集
    • 临床应用
      • 高胆固醇血症
      • 肾病综合征和II型糖尿病引起的高胆固醇血症
    • 不良反应
      • 横纹肌溶解
      • 肝损害
    " +IFmj[IRs]> 问答题 药理学::药物 考来类 "
    • 胆汁酸结合树脂
    • 作用机制:口服后在肠道内与胆汁酸结合形成不易被肠吸收的络合物,减少脂类的吸收,促进胆固醇的消耗
    • 药理作用
      • 降低TC和LDL,对HDL几乎不改变,对TG和VLDL影响轻微
    • 临床应用
      • 以胆固醇升高为主,合用他汀类降脂作用更强
    • 不良反应
      • 消化道反应
      • 高氯酸血症
    " +lPU?b)JZ5y 问答题 药理学::药物 贝特类 "
    • 抗高血脂药
    • 作用机制:激活LPL(脂蛋白脂肪酶)
    • 药理作用:
      • 降低TG、VLDL,对TC和LDL有一定作用,升高HDL(全面)
      • 抗炎、抗血栓
    • 临床应用
      • 主要用于高TG血症
      • 非诺贝特:降尿酸
      • 苯扎贝特:降血糖 
    • 不良反应:
      • 消化道反应
      • 横纹肌溶解(与他汀类药物合用,增加横纹肌溶解的发生)
    " +hWM&Jdo$aU 问答题 药理学::药物 昂丹司琼 阻断5-HT3受体,有强大的镇吐作用。可用于缓解癌症患者化疗带来的恶心呕吐。 +"G&1Q^MV$@#" 问答题 药理学::药物 PAE "
    • 抗生素后效应
    • 细菌与抗生素短暂接触,当抗生素浓度下降,低于MIC或者消失后,细菌生长仍持续抑制
    " +z!!NZ,w`]* 问答题 药理学::药物 MIC、MBC 最低抑菌浓度、最低杀菌浓度 +rcpt:/w[Iq 问答题 药理学::药物 喹诺酮类 "
    • 抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶4(干扰DNA合成)
    • 共同特点
      • 抗菌谱广(G-杆菌、部分G+、结核杆菌、支原体、衣原体、厌氧菌)
      • 口服吸收好,体内分布广,血浆蛋白结合率低
    • 临床应用:
      • 泌尿生殖道,肠道,呼吸道感染
      • 铜绿假单胞菌感染
    • 不良反应:
      • 中枢神经系统毒性
      • 关节软骨损伤
      • 光敏性皮炎
    "